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应用案例
MCE抗肿瘤化合物库助力SOX-10缺陷黑色素瘤机制研究及药物开发
背景
SOX10是黑色素瘤细胞中异质性表达的一种转录因子,SOX10的缺失会降低细胞增殖,导致侵袭性,并促进对BRAF和/或MEK抑制剂的耐受性。
通过对MCE抗肿瘤化合物库(货号:HY-L025进行筛选,里面所有cIAP1/2-XIAP抑制剂均表现出较好的抑制SOX-10缺陷黑色素瘤生长活性;推测,cIAP1/cIAP2可能是诱导SOX10敲除细胞死亡的相关靶标。
通过对机制研究发现,cIAP2参与诱导SOX101缺陷细胞死亡。
结论
cIAP1/2抑制剂将延迟BRAFi MEKi获得性耐药的发生。
SOX10proficientcell
SOX10deficientcell
FN1
ECMremodeling
Invasivephenotype
SOX10
cIAP2
Slowcyclingcell
p21
-
MAPK
-
-
Secondmutation
-
-
MAPKi
-
-
Secondmutation
+Birinapant
Tolerantpersistercells
Acquiredresistance
MRD
NatCommun.2022Mar16;13(1):1381.
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Inhibitors ? ScreeningLibraries ? Proteins
MCE化合物库助力NIH筛选平台建设
NIH化学基因组学研究中心(NCGC)是MLPCN下的超高通量筛选中心,拥有先进的高通量筛选设备及检测仪器。MCE为该筛选平台持续供应提供了万余种化合物,部分产品规格达数百毫克,为其平台建设和维护提供了有力支撑。
MCE化合物库助力St.JudeChildrensResearchHospital疾病研究
St.JudeChildrensResearchHospital是美国国家癌症研究院指定的一家儿童癌症治疗综合研究中心。在儿童疾病研究方面拥有丰富的基础研究及临床转化经验。
近年来,MCE与St.JudeChildrensResearchHospital建立了稳定的合作关系,成为St.JudeChildrensResearchHospital筛选中心的优质供应商,持续供应数十种化合物库,累计达数万种产品,为St.JudeChildrensResearchHospital药物发现及疾病研究提供支持。
MCE化合物库助力药物前期发现
MCE化合物库得到全球大型医药研发公司的广泛认可,并成为医药研发企业的稳定供应商,为加速药物前期开发持续供应了大量高品质化合物库。
173
MCE
MasterofBioactiveMolecules
一站式药筛平台
One-stopDrugScreeningPlatform
MCE拥有超过200种的高质量化合物库,同时还为您提供专业的药物筛选服务。我们的一站式药筛平台服务涵盖DNA编码化合物库筛选、虚拟筛选、高通量筛选(HTS)、离子通道检测、激酶谱检测、分子及细胞水平的药效检测、亲和质谱检测、结构优化、定制合成及化学分析检测服务等。
我们致力于不断精进、提高平台能力,打造适合科学研究前沿领域的一站式药物发现及研究服务平台,赋予源头创新无限可能!
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03
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