罗汉果(Siraitia grosvenorii (Swingle) C. Jeffrey ex Lu et Z. Y. Zhang)MCE天然产物 Natural Product Catalog.docx
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www.MedChemE
Inhibitors?ScreeningLibraries?Proteins
罗汉果(Siraitiagrosvenorii(Swingle)C.JeffreyexLuetZ.Y.Zhang)来源天然产物
产品名
Cat.No.:HY-N0501
11-氧-罗汉果苷V
11-oxo-mogrosideV
Cat.No.:HY-N2312
罗汉果醇
Mogrol
Cat.No.:HY-N6928
罗汉果苷III-E
MogrosideIII-E
Cat.No.:HY-N0502
罗汉果苷V
MogrosideV
Cat.No.:HY-N6942
罗汉果苷IV-A
MogrosideIV-A
Cat.No.:HY-N6945
罗汉果苷IV
MogrosideIV
Cat.No.:HY-N6854
罗汉果苷IA1
MogrosideIA1
Cat.No.:HY-N0612
赛门苷I
SiamenosideI
Cat.No.:HY-108271
汉果苷III-A1
MogrosideIII-A1
Cat.No.:HY-N3031
罗汉果黄素
Grosvenorine
结构分类 生物活性
三萜 对活性氧物质具有显著的抑制作用。
三萜 抑制ERK和STAT3的信号通路,活化AMPK;抗炎、抗肿瘤活性。
三萜 抑制NO的释放,具有抗肺纤维化作用;抗胰腺炎活性。
三萜 非糖类甜味剂;具有抗氧化,抗糖尿病和抗肿瘤活性。
三萜 对EBV-EA的诱导有明显抑制作用,抗氧化,抗糖尿病和抗肿瘤活性。
三萜 非糖类甜味剂;具有抗氧化,抗糖尿病和抗肿瘤活性。
三萜 具有抗氧化,抗糖尿病和抗肿瘤活性。
三萜 抑制麦芽糖酶;抗糖尿病活性。
三萜 非糖类甜味剂;具有抗氧化,抗糖尿病和抗肿瘤活性。
黄酮醇类 具有良好的抗菌、抗氧化、调节免疫功能活性。
33
MCE
MasterofBioactiveMolecules
天然产物
NaturalProducts
天然产物研究概况
天然产物,主要包括来源于动物、植物及海洋生物和微生物体内分离出来的生物二次代谢产物,以及生物体内源性生理活性化合物。1806年,德国药剂师Sertuener从罂粟中首次分离出单体吗啡(Morphine),这意味着现代天然药物化学这一分支开始形成。此后关于天然产物的研究越来越深入,从提取分离到结构鉴定,再到药理活性的研究等;天然产物也因具有多样的结构和广泛的药理活性,而成为新药研发的重要来源。
从20世纪80年代开始,由于组合化学(CombinatorialChemistry)和高通量筛选(HighThroughputScreening,HTS)
等新技术手段的发明和利用,使得人们认为从天然资源中寻找新药是一项费时费力的工作,而新技术则能在短时间内高效的找到药物先导结构或候选药物。然而实际效果却不如预期,到目前为止通过这条途径发现的新化学实体药物只有FDA于2005年批准用于治疗肾细胞癌的索拉非尼(Sorafenib)。
据报道,从1981年至2019年,33.6%的基于小分子的药物来源于天然产物或者天然产物的衍生物[1]。并且天然产物的来源也在不断拓展:近年来,科研工作者从海洋生物中发现了许多结构新颖的化合物,有些已经进入临床研究。
S/NM,217(15.7%)
S,464(33.3%)
S*,65(4.7%)
S*/NM,207(14.8%)
N,71(5.1%)
NB,14(1%)
ND,356(27.5%)
1981-2019年被批准的药物来源[1]
N:天然产物
NB:来自于植物的天然产物
ND:来自于天然产物,经过半合成修饰的NM:天然产物类似物(模拟物)
S:全合成药物,通过对现有药物的随机筛
选或修饰发现
S*:全合成药物,但药效基团来自天然产物
天然产物在药物发展中的地位和作用
天然产物在药物的发展一直占据着重要的地位,有不少天然产物被开发成药物:
1785年,WilliamWithering发表了他用具有强心作用的毛地黄提取物(也被称作洋地黄)治疗心脏病患者的著作,这个成果引导了地高辛的发现,如今地高辛在临床上已被用于治疗心律失常和充血性心力衰竭。
References: [1]JNatProd.2020,83(3):770-803.
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Inhibitors?ScreeningLibraries?Proteins
1806年,FreidrichSerturner从罂粟花中分
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