酰化反应药物合成反应HP.pptVIP

*不含活泼?－氢的酯含活泼?－氢的酯与缩合OK(?-酮酸酯)不含?－活泼氢甲酸酯(HCOOR)、苯甲酸酯(ArCOOR)、草酸酯(ROOC-COOR)、碳酸二甲酯(MeO-CO-OMe)RCH2COOR?含活泼?－氢的酯与含活泼?－氢的酯缩合OK(?-酮酸酯)RCH2COORRCH2COORR＝R，R＝RR?R，R?R同一种酯缩合不同酯缩合产物复杂，合成无意义RCH2CORCHCOOR产物单一第160页,共181页，2024年2月25日，星期天*第161页,共181页，2024年2月25日，星期天*酮及羧酸衍生物的α-C酰化第162页,共181页，2024年2月25日，星期天*影响因素：i）ii)第163页,共181页，2024年2月25日，星期天*iii)酯的结构的影响不同酯之间的交叉缩合，产物复杂，只有两种酯之间一个不含α-H,交叉酯缩合才有意义。常用的不含α-H的酯是：HCOOC2H5、(COOC2H5)2、CO(OC2H5)2、ArCOOC2H5第164页,共181页，2024年2月25日，星期天*例：苯基丙二酸二乙酯（苯巴比妥中间体）的合成第165页,共181页，2024年