(3)--1.3 我国药物化学的发展现状.pptVIP

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第三节我国药物化学的发展现状

我国在古代,草药即被用来治疗疾病,有“神农尝百草”的传说,著于公元1到2世纪的《神农本草经》收载365种药物,经过历代不断实践总结至1587年明代李时珍的《本草纲目》,收载1892种植物、动物和矿物药,现已被译为英、法、德、俄、曰等文字出版为世界药学名著。1949年以前由于我国在现代科学技术研究方面比较落后,特别是化学工业几乎是空白,极大的影响了我国药学事业的发展。当时仅能生产几种化学合成药物,对中药的研究仍然是传统和经验的方式。MedicinalChemistry

中华人民共和国成立后,我国药物化学事业有很大发展,几十年以来我国药品生产和新药研究从无到有,已建成了比较完整的生产和研究体系,目前,我国已能生产原料药1000余种。建国后我国经济处于恢复发展时期,难于对新药研究提供大量经费支持,改革开放以来,我国经济高速发展,新药研究投资逐年加大。1993年1月起我国开始实施药品专利法,药品生产开始从仿制转向创新。MedicinalChemistry

我国从传统抗疟中药青蒿(也称黄花蒿)中分离出青蒿素(Artemisinin),对氯喹有抗药性的疟原虫有效。青蒿素结构修饰得到的双氢青蒿素(Dihydroartemisinin),蒿甲醚(Artemether)和青蒿琥酯(Artesunate),抗疟作用增强,毒性低,已在国外注册,进人国际市场;青蒿素双氢青蒿素蒿甲醚artemisinindihydroartemisininartemetherMedicinalChemistry

蒿乙醚青蒿琥酯arteether(artesunat)MedicinalChemistry

我国从生长在青藏高原的植物唐古特山莨菪中分离出新的莨菪烷类生物碱——山莨菪碱(Anisodamine)和樟柳碱(Anisodine),前者主要用于感染中毒性休克,血管性疾患等,后者用于血管性头痛等的治疗。山莨菪碱Anisodamine樟柳碱AnisodineMedicinalChemistry

从石杉属植物千层塔中分离出石杉碱甲(HuperzineA)能改善老年记忆减退,治疗老年性痴呆症。从吊石苣苔植物中分离出石吊兰素(Lysionotin)对淋巴结核、肺结核有显著疗效。从防己科植物河谷地不容中分离出千金藤啶碱(Stopholidine)用于治疗血管性头痛,偏头痛等。石杉碱甲石吊兰素千金藤啶碱(HuperzineA)(Lysionotin)(Stopholidine)MedicinalChemistry

从中药五味子中的有效成分五味子丙素进行结构简化创制的降低丙氨酸氨基转移酶治疗肝炎的药物联苯双酯(Bifendate)。甲素乙素丙素醇甲联苯双脂双环醇MedicinalChemistry

对芬太尼进行结构改造,得到了强效镇痛药羟甲芬太尼(Ohmefentanyl)。对抗肿瘤转移药乙亚胺进行结构改造发展了乙双吗啉(Bimolane)和丙双吗啉(AT—2153)等抗肿瘤药物等。羟甲芬太尼乙双吗啉OhmefentanylBimolaneMedicinalChemistry

谢谢MedicinalChemistry

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