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2-甲氧基雌二醇注射混悬剂的研究

2-甲氧基雌二醇(2-Methoxyestradiol，简称2-M日是一种雌激素的天然代谢物，人体内非常少。近年来国

内外研究发现，该化合物对多种肿瘤细胞都有较好的抑制作用，且具有对正常细胞毒性低、机体耐受性良好的特点。

目前国外将2-ME作为一种比较新型的抗肿瘤药物进行研究，现在处于U期临床研究阶段。然而，2-ME是一

种难溶于水的药物，在水中的溶解度非常低，口服存在肝首过效应，生物利用度低等问题；其注射剂体内代谢非

常快，半衰期短，在体内滞留时间短，要长期维持有效的血药浓度变得很难。

因此，如何提高并维持2-ME在体内的有效血药浓度是其制剂学研究的主要问题。本文以2-ME为主药，添加

不同的辅料制备2-ME注射混悬剂，通过肌肉注射延长释放时间，达到缓释作用，减少给药次数，提高病人的依从

性。

本文首先建立了高效液相色谱法用于测定2-ME的含量和体外释放的研究，流动相为甲醇：水(70:30)，流速为

1.0mL・min-1，柱温30C,紫外检测器(288nm。以药物浓度和峰面积进行线性回归得到2-ME的回归方程：2-ME

的定量方程为y=0.2949x+0.0752(