SDHI类杀菌剂分析和总结.docxVIP

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刘长令教授:这20多个杀菌剂品种值得重点关注

近年来,杀菌剂市场增长迅速,跑赢除草剂和杀虫剂,未来仍将会领涨全球农药市场。在三大类农药的新上市产品中,杀菌剂显然更胜一筹,上市产品更多,而且有多个重磅产品横空出世。像巴斯夫的氟唑菌酰胺、先正达的苯并烯氟菌唑、杜邦的氟噻唑吡乙酮、陶氏益农的Inatreq等。琥珀酸脱氢酶抑制剂类(SDHI)杀菌剂更是自成体系地迅猛增长,成为全球瞩目的一匹黑马。

在新上市的杀菌剂中,不仅拥有全新结构的化合物,更有全新作用机理的新产品,这显然让20多年无新作用机理化合物上市的除草剂望尘莫及。

全新结构、全新作用机理、颇具市场竞争力的重磅产品等,成为推动杀菌剂市场增长的重要引擎。

中化国际创新中心首席科学家刘长令教授是我国农药创制第一人,其丰硕的研究成果以及多项突破性技术引领着中国创制农药的发展。在近日召开的“2017农药热点产品信息交流会”上,刘教授作了题为“新农药创制现状与值得关注的杀菌剂品种”的精彩报告。报告中,刘教授不仅回顾了世界农药市场概况、介绍了国内外农药创制现状,更详细阐述了20多个值得重点关注的杀菌剂品种。

世界农药市场概述

据刘教授介绍,1980年以来,全球作物用农药市场在起伏中增长。其中,1983年和2006年是历史上的两个谷点。

在2001?2015年的15年间,除2015年外,各作物用农药市场几乎呈现增长态势。其中,果蔬、大豆、谷物、玉米和水稻等是农药市场的前五大应用作物。

1996年以来,相对于全球作物用农药市场的增长,转基因作物的增长速度更快。然而,据统计,随着转基因作物种植面积的增加,农药使用量不降反增。像转基因棉花,虽然防治棉铃虫的杀虫剂用量下降了,但防治蚜虫和害螨的农药用量则有所增长。

2015年,在全球512.10亿美元的作物用农药市场中,除草剂仍为最大的产品类型。除草剂、杀虫剂、杀菌剂及其他农药所占的份额分别为:42.3%、28.0%、26.8%和2.9%;销售额分别为:216.44亿、143.30亿、137.13亿和15.23亿美元。

未来几年,农药市场依然会增长,预计2015?2020年,全球作物用农药市场的复合

年增长率为2.7%;除草剂、杀虫剂、杀菌剂均将有所增长,2015?2020年的复合年增长率分别为:2.6%、2.4%、3.4%。其中,杀菌剂的增长最快。转基因作物也将处于增长的态势中,2015?2020年的复合年增长率预计为2.5%。

国内外农药创制现状

新农药创制依然是一个艰难的系统工程,无论是时间成本,还是资金投入,都是一个不菲的数据。先正达的统计数据显示,上市一个新农药平均耗时9年,筛选14万个化合物,总投资2.60亿美元;巴斯夫的统计数据表明,成功上市一个新化合物,平均要筛选14万个化合物,耗时10年,需资2.00亿欧元。而PhillipsMcDougall公司的最新调研

数据显示,新农药的研发成本进一步增至2.86亿美元,平均要筛选16万个化合物,历时

11.3年。总之,新农药的创制难度越来越大。尤其是到了后期的毒理学试验阶段,会淘汰掉相当多的前期筛选的化合物。

刘教授将新农药创制分成了6个层次:①从已知化合物和已知中间体出发的新用途创新;②专利范围内化合物的选择性发明(metoo或mebetter);③专利范围外化合物的创制??metoo;④专利范围外化合物的创制??mebetter;⑤全新结构化合物的创制??mefirst/firstinclass;⑥全新作用机理化合物的创制??firstinclass。他认为,国内的农药创制虽其他层次也有涉及,但大多处于第2层次;而跨国公司往往做专利

范围外的化合物创制、全新结构和全新作用机理的化合物创制,从而难度很大。总之,创

制一个新化合物,投资越来越大,当然性价比和市场也会更好。这也许就是新农药创制的魅力所在。

目前我国创制的农药品种约为50个,其中,杀菌剂20个,杀虫杀螨剂17个,除草剂7个,植物生长调节剂4个,抗病毒剂1个。创制队伍不仅包括科研院校,还有“术有专攻”的农药公司,如沈阳化工研究院、南开大学、湖南化工研究院、华东理工大学、江苏省农药研究所、江苏扬农等。

从1986年以来,刘长令团队就一直在创制农药的研发中不断前行,不仅实现了我国农药创制的零的突破,而且创造性地提出了“中间体衍生化方法”,从而突破了专利垄断,大幅提高了新药创制的效率和成功率,降低研发成本,还能发明结构新颖、性能更优、性价比更高或多作用靶标的新产品。期间,刘教授团队创制的新化合物非常丰富,像吗啉类杀菌剂氟吗啉,甲氧基丙烯

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