药物设计学酶抑制剂含实例.pptVIP

（5）β和γ-环状氨基酸避免顺反异构Pro拟似物β-环状氨基酸γ-环状氨基酸第64页,共72页，2024年2月25日，星期天一、设计原理与方法

肽拟似物设计的策略：

3、酰胺键拟似物—假肽设计假肽：多肽的一个或多个酰胺键被电子等排体取代得到的拟似物。抗酶解（1）酰胺键的逆转修饰肽分子结构第65页,共72页，2024年2月25日，星期天偕-二氨基烷基残基2-烷基丙二酰基残基反氨基酸残基第66页,共72页，2024年2月25日，星期天（2）酰胺键还原等-CO-NH--CH2-NH--CH2-S-，-CH2-S(O)--CH2-O--CH2-CH2--C(S)-NH-反式–CH=CH-，反式–CH=CF--C(O)-CH2，-C(O)-CFR（R=H或F）第67页,共72页，2024年2月25日，星期天减少柔性第68页,共72页，2024年2月25日，星期天二、肽拟似物实例蛋白酶抑制剂第69页,共72页，2024年2月25日，星期天PeptidomimeticHIV-1proteaseinhibitors第70页,共72页，2024年2月25日，星期天RGDIIb/IIIa糖蛋白受体拮抗剂血栓形成的关键步骤是纤维蛋白原与血小板IIb/IIIa受体结合。被IIb/III