组胺受体拮抗剂及抗过敏和抗溃疡药药学.pptVIP

含柔性连接链类咪唑类呋喃类噻唑类哌啶甲苯醚类第53页,共72页，2024年2月25日，星期天1、咪唑类西咪替丁Cimetidine为第一代H2受体拮抗剂，临床用于治疗胃溃疡、十二指溃疡、上消化道出血等。第54页,共72页，2024年2月25日，星期天西咪替丁的副作用中断用药复发率高，需维持治疗；有抗雄激素的作用，引起男性乳房发育、妇女乳溢等；有精神紊乱等中枢副作用。第55页,共72页，2024年2月25日，星期天2、呋喃类将西咪替丁的甲基咪唑环换成二甲氨甲基呋喃环，氰基亚胺基换成硝基甲叉基而得到雷尼替丁（Ranitidine）。第56页,共72页，2024年2月25日，星期天雷尼替丁的特点较西咪替丁强5~8倍，对胃及十二指肠溃疡疗效高，有速效和长效的特点。用于治疗十二指肠溃疡，良性胃溃疡，术后溃疡，返流性食管炎等。副作用较西咪替丁小，无抗雄激素作用和中枢副作用，但停药后也出现复发，复发率低于西咪替丁。第57页,共72页，2024年2月25日，星期天曼尼希反应氯代S-烃化缩合缩合雷尼替丁的合成第58页,共72页，2024年2月25日，星期天法莫替丁Famotidine将西咪替丁的甲基咪唑环换成胍基噻唑环，胍基换成氨磺酰脒基而得到。3、噻唑类第59页,共72页，2024年2月25日，星期天法莫