药剂学分析和总结.docx

1. Dosageform&Pharmaceuticalpreparation

药物剂型是为实现医药品的不同给药方式、或从不同的部位给药等等需求制成的不同“形态”，简称剂型。

药物制剂是指以剂型制成的有一定①规格②质量标准③直接作用于病人的具体药品。制剂的研究过程也称制剂（pharmaceuticalmanufacturing）。

1. 制备优质制剂的三大支柱是①制剂技术②药用辅料③制剂设备。

1. GMP&GLP&GCP

GMP是GoodManufacturingPractice,即药物生产质量管理规范，是药品生产过程中，用科学、合理、规范化的条件和方法来保证生产优良药品的整套系统的科学管理规范，是药品生产和管理的基本准则。

GLP是GoodLaboratoryPractice,即药物非临床研究质量管理规范，指非人体研究，亦称临床前研究，用于评价药物安全性，在实验室条件下，通过动物实验进行非临床的各种毒性试验。

GCP是GoodClinicalPractice,即药物临床试验管理规范，是指任何在人体进行的药物系统性研究，以证实或揭示试验用药物的作用及不良反应。

1. Pharmaceutics&Pharmacopeia

药剂学：研究药物制剂的基本理论、处方设计、制备工艺、质量控制、合理使用等内容的综合性应用技术科学。

药典：一个国家记载的药品标准、规格的法典，一般有国家药典委员会组织编撰、出版，并由政府颁布、执行，具有法律约束力。

1. Prescription&Formulation

Prescription一般指医师处方、协定处方，是医师对患者进行诊断后，对特定患者的特定疾病而写给药局的有关药品、给药量、给药方式、给药天数以及制备等的书面凭证。

Formulation则一般指的是药物制剂的生产处方。

药物制剂的设计

制剂设计的基本原则是安全性、有效性、可控性、稳定性、顺应性。

溶出度是指药物从片剂、胶囊剂、颗粒剂等固体制剂在规定条件下溶出的速度与程度。释放度是指药物从缓释、控释、肠溶制剂及透皮贴剂等在规定条件下释放的速度和程度。溶出度和释放度试验的目的是保证制剂的有效性。目前中国药典溶出度/释放度检查的方法有转篮法、小杯法和桨法。

药物制剂的稳定性

为防止某药物被氧化，可采取的措施有：加入抗氧剂、冲惰性气体除氧气、避光、调节适宜的pH等。

稳定性试验中，加速试验的目的是通过加速药物的化学或物理变化，预测药物的自

身稳定性，为新药申报临床研究与申报生产提供必要的资料。

稳定性试验中，长期试验的目的是为制定要药物的有效期提供依据。

流变学与粉体学

表面活性剂

1.Krafftpoint&Cloudpoint

Krafft点：对于离子型表面活性剂，当温度升高至某一值，其溶解度急剧升高，则该温度为Krafft点。

昙点：对于聚氧乙烯型非离子表面活性剂，当温度升高至某一值时，其溶解度急剧下降并析出，溶液出现浑浊，则该温度为昙点。

1.CMC&HLB

临界胶团浓度（criticalmicelleconcentration）:在溶液中形成胶束的最低浓度，CMC越小则表明表面活性剂在溶液相中聚集成胶团的能力越强。

亲水亲油平衡值（hydrophilic-lipophilicbalance）即指表面活性剂分子中亲水和亲油基团对水、油的综合亲和力，是个相对值。

表面活性剂是指能够使溶液表面张力显著下降的两亲性化合物。

表面活性剂在药剂学中的应用有增溶剂、乳化剂、润湿剂、起泡剂、消泡剂、消毒

剂和杀菌剂、去污剂等。

润湿剂可被吸附于微粒表面，增加其亲水性，产生较好的分散效果。最常用的润湿剂是HLB值在7~9之间的表面活性剂，如聚山梨酯类（Tweens）、聚氧乙烯蓖麻油类、泊洛沙姆等。

液体制剂

1. Solublization&Hydrotropy

增溶是指某些难溶性药物在表面活性剂的作用下，在溶剂中增加溶解度并形成溶液的过程。

助溶是指难溶性药物通过与加入的第三种物质在溶剂中形成可溶性的分子间的络合物、复盐或缔合物等，增加药物溶解度的过程。

1. Flocculation&Deflocculation

絮凝：混悬剂中加入电解质，使得电位下降，混悬剂中微粒形成疏松聚集体，使混悬剂处于稳定状态的过程。

反絮凝：向絮凝状态的混悬剂中继续加入电解质，使得电位进一步下降，微粒间的距离进一步缩小，由絮凝状态变为非絮凝状态的过程。

为了增加混悬剂的物理稳定性，可加入稳定剂，稳定剂包括助悬剂、润湿剂、絮凝剂和反絮凝剂等。

沉降容积比F表示沉降物体积与沉降前混悬剂的体积比值，F值越大，混悬剂越稳

定。

絮凝度β