精神药理完整版本.docxVIP

绪论

药物：是对机体原有生理功能和/或生化过程产生影响的化学物质，可用于预防、诊断、治疗疾病及计划生肓。

药理学：研究药物与机体相互作用规律的学科，包括，药物效应动力学（研究药物作用原理、作用规律）；药物代谢动力学（体内过程：吸收、分布、代谢、排泄，血药浓度随时间变化规律）。

精神药物：指主要作用于中枢神经系统、影响精神活动的药物。

广义的精神药物包括两类：拟精神药物，精神治疗药物

前者是指能够引发精神症状的药物，也称致幻药，主要作为工具药用于实验室研究。

后者即通常所说的精神药物是指使异常精神活动变为正常的精神治疗药物，是精神药理学研究的重点。包括抗精神病药、抗抑郁药、抗焦虑药、心境稳定剂、促认知药等。

精神药理学：又称神经精神药理学，是研究精神药物与机体，特别是与中枢神经及其高级部位相互作用和作用规律的一门科学。它是药理学发展的一个新的重要分支。

药物代谢动力学

药物代谢动力学：简称药动学，主要研究药物在体内的吸收、分布、代谢、排泄等动态的量变过程及血药浓度随时间变化规律。

药物的转运：药物在体内通过各种生物膜的运动

药物转运的分类：1、被动转运：（1）简单扩散（2）滤过

2、特殊转运：（1）主动转运（2）易化扩散（3）内吞

药物体内过程——吸收：指药物从用药部位向血液循环转运的过程。

给药途径：

胃肠道给药：口服、舌下及直肠给药等。

胃肠道外给药：静脉、皮下、肌肉、吸入、皮肤给药等

吸收途径：

静脉注射无吸收过程。

皮下或肌肉注射给药只通过毛细血管壁即可被吸收。

影响吸收因素：药物本身的性质，药物的剂型（药物油溶液或混悬液在注射局部形成一个小型储库，使吸收变慢，作用持久），胃内容物，胃排空，胃肠蠕动，药物在胃肠道内的相互作用等均会影响药物的吸收。

首过消除：是指药物经胃肠道吸收时，被胃肠和肝细胞代谢酶部分灭活，使进入人体循环的有效药量减少。首过消除明显的药物，吸收少，血药浓度低，应当避免胃肠道给药，如硝酸甘油。

药物体内过程——分布：指药物从血液向组织间液和细胞内液转运的过程。

影响药物在体内分布的因素：

药物的理化特性；局部器官的血流量（硫喷妥钠易由脑组织向脂肪转移）；与血浆蛋白结合的程度；药物与组织的亲和力（碘易蓄积于甲状腺，四环素易与钙络合于骨骼及牙齿）；特殊屏障：①血脑屏障，②胎盘屏障（用左旋多巴取代不能透过血脑屏障的多巴胺）；体液pH与药物解离度

药物与血浆蛋白结合：

①不能跨膜转运，暂时失去药理活性，不被代谢和排泄；

②易使药物在体内贮存，导致药物作用减弱，但作用时间延长；

③存在竞争现象，但两种蛋白结合率高的药物同时使用时，使一种药的游离型增多而作用增强，甚至出现毒副作用（如华法令易与保泰松竞争结合，造成凝血作用加强，严重出血，甚至危及生命）。

药物体内过程——代谢：药物在体内的化学变化，又称为生物转化。

功能：使脂溶性药物或外源性化合物转化为极性较大、水溶性较高而容易被排出体外的代谢产物。

步骤：第一步包括氧化、还原或水解过程，产物多数是灭活的代谢物，也有不少药物转变为活性或毒性代谢物。

第二步为结合过程，与体内的某些代谢物结合，其结合产物一般极性较高，水溶性加

大，药理活性减少或消失，药物本身及其作用均趋消除。

肝脏微粒体混合功能酶系统（MFO）：生理意义在于促进某些生理物质代谢，如甾体激素的灭活与排泄，又名肝药酶、单加氧酶。

主要成份：

（1）细胞色素P-450，是一种含有铁的蛋白，其原型与CO结合后吸收光谱主峰在450nm处；（2）电子供体NADPH；（3）电子传递涉及的一种黄素蛋白。

参与药物生物转化的酶还有许多存在于细胞内（如线粒体内的单胺氧化酶）及细胞外（如血浆中的胆碱酯酶）。

肝药酶的特点：

（1）专一性低：不仅可对许多脂溶性高的药物发挥酶促作用，也能对一些内源性生理物质起酶促作用。

（2）活性有限：数种药物合用后易达饱和，会发生竞争抑制现象。

（3）个体差异很大，除先天性遗传性的差异外，生理因素（年龄、营养状态、应激反应等）、病理因素（肝脏疾病等）均可影响它的活性。

（4）可以受某些药物的诱导：活性增加（肝药酶诱导）或活性减弱（肝药酶抑制剂）。

药酶诱导剂会使得药物代谢加快，药效减弱，药酶抑制剂会使得代谢减慢，药效浓度增高，甚至产生毒性。

药物体内过程——排泄：药物的原型或其代谢产物通过排泄器官排出体外的过程。

主要的排泄途径：肾排泄，胆汁排泄，其它排泄途径

肾脏的排泄：肾小球滤过、肾小管分泌和肾小管再吸收。

极性高、水溶性大、不易进入肾小管细胞的药物能顺利通过肾小管而排泄。脂溶性大的药物在肾小管内易被重吸收，排泄就慢。

在近曲小管分泌的药物一般排泄较快，此处有二个转运系统：主动转运弱酸