抗生素及抗菌药临床应用进展.ppt

**Slide10 PBP也是b-内酰胺类抗生素的作用位点。青霉素，头孢菌素等b-内酰胺类抗生素与PBP结合，抑制其酶催化活性，阻止粘肽链的交叉连结，干扰了细菌细胞壁的合成。导致细菌生长繁殖时不能合成完整的细胞壁，细胞变形死亡。**Pharmacokinetic(PK)andpharmacodynamic(PD)parametersarekeytopredictingtheefficacyofantibioticsMICvaluesprovideuswithastaticpictureofhowapathogenisaffectedbyfixedconcentrationsofantibioticinvitroInthebody,theantibioticconcentrationisconstantlychanging–pharmacokineticmeasurementscanbeusedtoestimatethedynamicsituationwithinthebody,atthesiteofinfectionDifferentantibioticskillpathogensindifferentways–aknowledgeofpharmacodynamicproperties(concentrationvs.time-dependantkilling;persistenteffects)togetherwiththeMICenableustointerpretthedynamicpictureandpredictmorecloselywhatwillhappenduringaclinicalinfection**氟喹诺酮类主要有：氟啶酸依诺沙星enoxacin氟哌酸诺氟沙星norfloxacin氟嗪酸氧氟沙星ofloxacin左氟沙星levofloxacin环丙氟哌酸环丙沙星ciprofloxacin甲氟哌酸培氟沙星pefloxacin妥氟啶酸妥舒沙星toxufloxacin氨氟哌酸氨氟沙星amifloxacin氟吡酸伊洛沙星irloxacin芦氟沙星rufloxacin罗氟哌酸罗美沙星lomefloxacin多氟哌酸氟罗沙星fleroxacin特氟酸替马沙星temafloxacin司帕沙星spafoxacin第63页,共94页，2024年2月25日，星期天氟喹诺酮的抗分支杆菌的活性引起了人们的极大兴趣，已成为抗结核新药研究中的一个主要动向。其中环丙沙星、氧氟沙星、左氟沙星、司巴沙星、莫昔沙星等研究较多且已部分用于临床。环丙沙星、氧氟沙星对结核杆菌均具有良好的抗菌活性，它们的MIC分别是0.125~2ug/ml和0.25~2ug/ml，均远低于各自在血清及组织中所获得的浓度，且明显低于诺氟沙星、依诺沙星、培氟沙星、氟罗沙星等，后者对结核分支杆菌的MIC都大于4ug/ml。左氟沙星的MIC较氧氟沙星低1倍，其抗菌活性是氧氟沙星的2倍。司巴沙星对结核分支杆菌的MIC低于环丙沙星的2~4倍，显示更强的抗菌活性。新开发的氟喹诺酮类药物有的具有更强的抗菌活性，如Du-6859a对结核杆菌的MIC90为0.2ug/ml，低于氧氟沙星的4~8倍，强于司巴沙星。第64页,共94页，2024年2月25日，星期天应该指出的是国内外厂家正在中国市场上展开沙星大战，致使有些医疗单位盲目应用而形成“沙星热”，应正确评价其利弊，合理应用。应注意以下问题：1、血药浓度2、抗菌谱3、毒副作用4、耐药性5、药物相互作用6、对生态环境的影响第65页,共94页，2024年2月25日，星期天氟喹诺酮类与第三代头孢菌素比较第66页,共94页，2024年2月25日，星期天氟喹诺酮类的不良反应（10000余例）第67页,共94页，2024年2月25日，星期天抗生素临床应用中的有关问题第68页,共94页，2024年2月25日，星期天一