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临床β受体阻滞剂定义、分类、药代动力学、药效、作用机制、不良反应、禁忌与药物相互作用

β?受体阻滞剂是一大类药物，包含品种较多，尤其在心血管疾病的治疗中发挥重要作用，主要用于抗心肌缺血、抗心律失常、抗高血压和治疗心力衰竭。

β1/β2受体介导作用

β受体阻滞剂定义

β受体阻滞剂选择性地与β受体结合，对β肾上腺素刺激不同器官的影响产生竞争性和可逆性的拮抗作用。

β受体阻滞剂对休息状态个体的心率和心肌收缩力影响相对较小，但当交感神经系统被激活时，即在运动或应激期间，β受体阻滞剂会减缓心率并降低心肌收缩力。

β受体阻滞剂分类

β受体阻滞剂的用法用量

下表推荐剂量主要适用于高血压、心绞痛：

β受体阻滞剂药代动力学

亲脂性药物。普萘洛尔，美托洛尔，噻吗洛尔。这类药物胃肠道吸收迅速、完全，在肠道和肝脏代谢广泛（首过效应），口服生物利用度较低（10～30%）。肝血流少的患者体内容易蓄积，例如老年人、充血性心衰、肝硬化。半衰期较短（1～5h）。容易透过血脑屏障（中枢神经系统不良反应较常见）。

亲水性药物。阿替洛尔，艾司洛尔，拉贝洛尔。这类药物胃肠道吸收不完全，主经肾脏以原型或代谢物形式排出。半衰期较长（6～24h），但是艾司洛尔主经红细胞酯酶水解，超短效（半衰期9min）。难透过血脑屏障。

平衡型。比索洛尔，卡维地洛。比索洛尔首过效应弱，透过血脑屏障，肝/肾双通道清除