口服液体制剂.pptVIP

W/O型乳剂中水相的比例只能低于40%，否则乳剂不稳定。三、乳化剂的应用（一）乳化剂的基本要求有较强的乳化能力，能显著降低油水两相的表面张力。能使液滴带电，具有适宜的ξ-电位，产生斥力。能在液滴表面形成牢固的乳化膜第127页,共157页，2024年2月25日，星期天无毒，刺激性小，易得。化学性质稳定。不易受pH值及温度变化的影响。（二）常用的乳化剂1.表面活性剂形成单分子乳化膜①阳离子型：分子结构的主要部分是一个五价的氮原子，亦称为季铵化合物第128页,共157页，2024年2月25日，星期天溴化十四烷基三甲铵，O/W②阴离子型肥皂类（新生皂）（RCOO）-nMn+{硫酸类化合物R-O-SO3—M+W/O常与鲸蜡醇合用O/WNa+、K+、三乙醇铵n=1n1极性增强取代基增多疏水性增强W/OCa2+、My2+、Zn2+磺酸类化合物R-SO3—-M+第129页,共157页，2024年2月25日，星期天③非离子型脂肪酸山梨酯（司盘SPAN）3-8W/OO/WSPAN20、40常与吐温配伍W/OSPAN60、65与吐温配伍聚山梨酯（吐温Tween）8-16 O/W聚氧乙烯脂肪醇醚：CremophorEL12-14；CremophorRH40微乳；平平加O不宜用于某些羟基酸或羧酸类药物配伍。第130页,共157页，2024年2月25日，星期天聚氧乙烯-聚氧丙烯共聚物泊洛沙姆188O/W型乳化剂2.亲水高分子乳化剂多分子膜，O/W，高黏度，需加防腐剂阿拉伯胶，O/W乳化剂，常与西黄蓍胶、果胶、琼脂等混合。第131页,共157页，2024年2月25日，星期天西黄蓍胶，O/W型乳化剂，水溶液具有较高的粘度，一般与阿拉伯胶合用。卵磷脂，从蛋黄中提取，磷脂酰胆碱含量高时可作为O/W型乳化剂，而肌醇磷脂含量高时则作为W/O型乳化剂。白及胶、果胶、桃胶、海藻酸钠、琼脂、酪蛋白、胆酸钠等。3．固体粉末乳化剂第132页,共157页，2024年2月25日，星期天接触角小、易被水润湿的可作为O/W型乳化剂。接触角大、易被油润湿的可作为W/O型乳化剂。O/W型乳化剂有：氢氧化镁、氢氧化铝、二氧化硅、皂土等。W/O型乳化剂有：氢氧化钙、氢氧化锌、硬脂酸镁等。第133页,共157页，2024年2月25日，星期天4．辅助乳化剂auxiliaryemulsifyingagents与乳化剂合并使用能增加乳剂稳定性增加水相粘度的辅助乳化剂：甲基纤维素，羧甲基纤维素钠、羟甲基纤维素、海藻酸钠、琼脂、西黄蓍胶、阿拉伯胶、黄原胶、瓜耳胶、果胶、骨胶原（collagen）、皂土等。增加油相粘度的辅助乳化剂：鲸蜡醇、蜂蜡、单硬脂酸甘油脂、硬脂酸、硬脂醇等。第134页,共157页，2024年2月25日，星期天（三）乳化剂HLB值的测定和计算1.试验测定法乳化法第135页,共157页，2024年2月25日，星期天应用：①计算混合乳化剂HLB值。②易判别乳剂类型。③已知所需HLB值，计算乳化剂用量。④调节HLB值以满足要求。使用原则：①不能用于含有离子型表面活性剂的混合HLB。②常用一些高分子物质增粘，如CMC-Na第136页,共157页，2024年2月25日，星期天2.HLB基团数法Davies法HLB=7+?亲水－?亲油如：十二烷基硫酸钠的HLB值为：HLB=7+38.7－(0.475?12)=40.0第137页,共157页，2024年2月25日，星期天四、口服乳剂处方设计的依据乳剂的类型和药物的性质及对HLB值的要求；油、水两相的体积比（相体积分数）增稠剂（调整连续相的粘度）；防腐剂、抗氧剂、矫味剂。第138页,共157页，2024年2月25日，星期天（一）乳化剂的选择1.根据乳剂的类型选择口服乳剂一般为O/W型乳剂2.根据乳剂给药途径选择天然亲水性高分子：阿拉伯胶、西黄蓍胶。毒性小的非离子表面活性剂类乳化剂：脂肪酸山梨坦类、聚山梨酯类、平平加O、泊洛沙姆等。3.根据乳化剂性能选择第139页,共157页，2024年2月25日，星期天（二）相体积分数乳剂的相体积分数一般在20%~50%之间油相体积小于26%时，容易形成O/W型乳剂；水相的体积小于26%时，容易形成W/O型乳剂。第140页,共157页，2024年2月25日，星期天（三）其它成分O/W型，可以在水相中加入亲水