13 第十六章 解热镇痛消炎药PPT.ppt

风湿热：咽喉部感染A组乙型链球菌后引起的自身免疫性疾病。细菌表面抗原与人体某些细胞表面标记相似，被一同攻击，2型超敏反应，一般累及大关节，游走型疼痛，不畸形，关节红肿热。类风湿关节炎因患者T细胞功能障碍，机体产生免疫复合物，大的被吞噬细胞吃掉，小的随尿液清楚，中等的卡在血管内皮细胞间，沉积小关节周围导致炎症，3型超敏反应，累及小关节，破环关节软骨导致关节畸形。*复方阿司匹林APC：阿司匹林、非那西丁、咖啡因非那西丁被对乙酰氨基酚取代，仅用于复方制剂*抗风湿疗效与剂量正相关，最好用至最大耐受量但注意防止中毒*动脉血流速度快，压力高，纤维蛋白网搭建不起来，血栓主要成分血小板（白色血栓），所以抗血小板聚集尤为重要；静脉反之，纤维蛋白网络大量血小板红细胞（红色血栓），防治静脉血栓要抗凝。40-325mg*100mg*维生素K又称凝血维生素*耳鸣可用于阿司匹林剂量的调整*阿司匹林哮喘临床表现凶险，服药数分钟即可出现呼吸困难、喘息，严重者可致死*炎症刺激，细胞膜磷脂结构改变，凹凸不平，磷脂酶作用使之光滑，如同刨木头前列腺素前列腺素（prostaglandin,PG）是广泛存在于动物和人体内的一组重要的组织激素。PG的化学结构一般是具有五元环和两条侧链的二十碳不饱和脂肪酸。根据其分子结构的不同，可把PG分为A、B、D、E、F、H、I等型。PG在体内代谢极快。一般认为，PG不属于循环激素，而是在组织局部产生和释放，并对局部功能进行调节的组织激素。PG的生物学作用极为广泛而复杂，几乎对机体各个系统的功能活动均有影响。例如，由血小板产生的TXA2，能使血小板聚集，还有能使血管收缩的作用。相反，由血管内膜产生PHG2，能抑制血小板聚集，并有舒张血管的作用。PGE2有明显的抑制胃酸分泌的作用，它可能是胃液分泌的负反馈抑制物，PGE2可增加肾血流量，促进排钠利尿。此外，PG对体温调节、神经系统、以及内分泌与生殖均有影响。瑞夷综合征：广泛的线粒体受损为病理基础，肝衰竭合并脑病肝肾损害特别是儿童和老人*服用期间忌酒以免加重肝损害甚至肝坏死*急性期疗效好安替比林、氨基比林、安乃近等，很多被淘汰（82年卫生部淘汰名单，不包括复方制剂）**与阿司匹林交叉过敏*美林*用药剂量小，20mg，一日用药一次即可，不良反应相对少*近几年发现心血管事件发生率增加，远期疗效及不良反应有待进一步验证，必须警示，慎重使用；塞来昔布含有与磺胺药相似的基团，含有苯磺酰胺基中的氨基，因此会与磺胺类药物产生相似的抗原簇。对磺胺类药物过敏的，有可能对塞来昔布过敏，具有交叉过敏。*尼美舒利因中枢神经和肝脏损害禁用于12岁以下儿童（国药局11年宣布修改说明书，有些国家已停止销售）*布洛芬主要用于风湿性及类风湿性关节炎*非那西丁或氨基比林，前者久用可致肾乳头坏死，并可能引起肾孟癌；后者出现粒细胞缺乏、再生障碍性贫血。*还有一些直接含西药成分的中成药更要注意，如维C银翘片、速感康胶囊等，都含有对乙酰氨基酚*痛风石又称痛风结节，尿酸盐聚集皮下，最常见于耳轮，亦多见于关节等，小如芝麻大如鸡蛋*秋水仙碱为首选药，对痛风性关节炎有选择性抗炎作用，疗效显著，用药数小时消退关节红肿热痛；别嘌醇是目前唯一能抑制尿酸合成的药物，丙磺舒竞争尿酸的重吸收，大量饮水并碱化尿液亦可加速尿酸排泄（丙磺舒竞争青霉素分泌，延长青霉素作用时间）*酒精体内代谢使血中乳酸增高影响尿酸排泄，且酒精还能促进腺嘌呤核苷酸加速分解使尿酸增高，啤酒含大量鸟苷在体内转为嘌呤*吸收快而完全；与血浆蛋白结合率98%；停药后3周内，仍可在关节腔中保持较高的浓度。肝脏代谢。体内过程非选择性环氧酶抑制药——吡唑酮类保泰松（phenylbutazone）羟布宗（oxyphenbutazone）作用及应用抗炎抗风湿作用较强，解热镇痛作用较弱。不良反应和注意事项毒性较大。现已少用很强的非选择性COX抑制剂。具有显著的抗炎抗风湿（比阿司匹林强10-40倍）和解热镇痛作用。不良反应多仅用于其他药物不能耐受或疗效差的患者作用及应用非选择性环氧酶抑制药——其他有机酸类吲哚美辛（indomethacin，消炎痛）非选择性环氧酶抑制药——其他有机酸类吲哚美辛（indomethacin，消炎痛）不良反应和注意事项胃肠道反应中枢神经系统反应（头痛头晕，偶有精神失常）抑制造血系统（偶发再障）过敏反应（常见皮疹，严重者可引起哮喘）非选择性环氧酶抑制药——其他有机酸类双氯芬酸（diclofenac，双氯灭痛，扶他林）强效镇痛抗炎药解热、镇痛、抗炎抗风湿作用强于吲哚美辛、萘普生等主要用于风湿性及类风湿关节炎、骨关节