8.肾上腺素受体激动药-.pptVIP

肾上腺素受体激动药;

;肾上腺素受体分布及效应;②?受体;临床急危重症

;教学目标;1.按对受体亚型选择性分为三类

;一、α、β受体激动药;【体内过程】儿茶酚胺

口服：在肠道及肝脏易被破坏。

皮下注射：吸收慢，作用持续1小时。

肌内注射：吸收较快,10～30分钟。

静脉注射：立即失活,作用仅数分钟。

不宜与碱性药物配伍！

;1.兴奋心脏：(+)β1收缩传导心率;;;;病例分析;4.激活肾小球近球旁细胞β1受体

;;

4.支气管

;5.代谢;【临床应用】

1.心脏骤停

;2.过敏性休克:;激动β1R→兴奋心脏→心输出量↑

血压↑

肾激动α1R→收缩血管，通透性↓

上↓

腺支气管粘膜水肿↓

素↑

抑制肥大细胞释放过敏介质

激动β2R↓

松弛支气管平滑肌→支气管扩张

;3.支气管哮喘急性发作;肾上腺素平喘作用机制

;;【不良反应】;【作用机制】

;【药理作用】;3.肾脏;【临床应用】;【不良反应】;麻黄碱（ephedrine）

系中药麻黄中提取的生物碱，药用品人工合成。2000年前《神农本草经》有“止咳逆上气”记载。

;【特点】

①?非儿茶酚胺，性质稳定，可口服，外周作用缓慢、温和而持久

②??对受体选择性：类似肾上腺素

③?间接作用：促进NA释放

④??中枢兴奋作用显著

⑤易产生快速耐受性;【药理作用与用途】;管3.扩张支气管;【不良反应】

不安、失眠，可用

镇静催眠药对抗。

【禁忌证】

同肾上腺素。

;AD、DA、麻黄碱作用的比较;二、α受体激动药;【体内过程】

;①口服收缩胃黏膜，在碱性肠液易分解。

②皮下注射收缩血管，发生组织坏死。

③静脉推注，引起BP急剧升高，心律紊乱。

;2.分布：心、肾上腺髓质、血管等

3.消除：摄取1（储存性）

摄取2（代谢型）

代谢：经COMT、MAO转化;【药理作用】;冠状动脉舒张;2.血压

血管收缩，??周阻力增加，BP升高

对α受体阻断药所引起的低血压有效

;3.心脏;【临床应用】

抗休克

用于神经源性和心源性休克早期

2.药物引起的低血压---氯丙嗪、酚妥拉明

3.上消化道出血

1-3mg稀释后口服（局部作用）。

;维持血压90mmHg，保证心、脑、肾血流供应。

;【不良反应】

1.?局部组织缺血坏死：

处理:普鲁卡因+酚妥拉明

2.?急性肾衰：

肾血管收缩，少尿、无尿、肾实质损害，

保持尿量25mL/小时

【禁忌证】

高血压，动脉硬化，器质性心脏病；少尿、无尿、微循环障碍等。

;间羟胺（阿拉明）

【特点】

①非儿茶酚胺，性质稳定，作用温和、持久。

②对肾血管作用弱，较少引起尿少、尿闭。

③可肌内注射，使用方便。

【作用机制】

①直接作用：以α1受体为主，对β受体

作用弱。

②间接作用：经摄取1进入囊泡NA释放;【临床应用】

;去氧肾上腺素（苯肾上腺素，新福林)

(Phenylephrine,neosynephrine）;【临床应用】

1.抗休克少用，减少肾血流量作用比NA强

2.阵发性室上性心动过速BP

;三、??β受体激动药

;【体内过程】

给药方法：气雾剂、舌下含服、静滴。

①口服在肠粘膜与硫酸结合而失效

②代谢：COMT，较少被MAO代谢;;;【不良反应】

心悸、头痛、注意控制心率。剂量过大，可致心肌耗氧量增加，引起心律失常，甚至心室颤动。

【禁忌症】

冠心病、心肌炎、甲亢。;多巴酚丁胺;给生命以时间

给时间以生命

－－－WHO