第三十三章性激素类药与避孕药(一)雌激素类天然雌激素主要是雌二醇。以其为母体合成的衍生物:口服强效雌激素药——炔雌醇;口服长效雌激素药——炔雌醚。极性低,吸收减慢的戊酸雌二醇、环戊酸雌二醇,一次肌内注射,疗效可持续数周。合成的类固醇类雌激素药还有:美雌醇、硫酸雌酮、马烯雌酮等。替勃龙是人工合成的组织特异性甾体激素,用于绝经后妇女激素替代治疗。合成的非甾体类、结构简单的同型物己烯雌酚。1.药理作用雌激素类药通过雌激素受体发挥作用。(1)生殖系统①子宫:促使子宫肌层和内膜增殖;与孕激素共同形成月经周期;增加子宫平滑肌对缩宫素的敏感性;使子宫颈管腺体分泌黏液,有利于精子的穿透。②输卵管:促进输卵管肌层发育及收缩、管腔上皮细胞分泌及纤毛生长。③阴道:刺激阴道上皮增生,促进阴道黏膜增厚及成熟、浅表层细胞角化、细胞内糖元储存,在乳酸杆菌的作用下使阴道呈酸性,维持自净作用。(2)发育①促进女性性器官的发育和成熟,维持第二性征。②小剂量雌激素刺激乳腺生长发育,大剂量抑制催乳素对乳腺的刺激作用,减少乳汁分泌。③雌激素拮抗雄激素。(3)排卵小剂量雌激素在孕激素配合下,刺激促性腺激素分泌,促进排卵,但大剂量通过负反馈机制减少促性腺激素释放,从而抑制排卵。(4)心血管系统增加一氧化氮和前列腺素合成,舒张血管,保护心脏。(5)神经系统促进神经细胞和神经胶质细胞生长、发育。(6)
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