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抗心律失常药物的临床应用;抗心律失常药物历史
抗心律失常药物分类
抗心律失常药物临床应用
;抗心律失常药物应用已逾百年;抗心律失常药物分类方法;抗心律失常药物分类及代表药;注:离子流简称ⅠNa:快钠内流;ⅠNaS:慢钠内流;ⅠK:延迟整流性外向钾流;ⅠKr、ⅠKs分别代表快速、缓慢延迟整流性钾流;Ⅰto:瞬间外向钾流;ⅠCaL:L型钙电流;β、M2分别代表肾上度腺素能β受体和毒蕈碱受体。表中()为正在研制的新药。有人将莫雷西嗪列入Ⅰb类。表内+表示作用强;心律失常是最常见的心血管病症
心律失常可以出现于任何心脏疾病
心律失常可以出现于任何非心脏疾病
因此,药物在心律失常治疗占主导地位;Ⅰ类药物:电压门控钠离子通道
阻断剂;根据药物与通道作用动力学和阻滞强度的不同又可分为Ⅰa、Ⅰb和Ⅰc类。
结合/解离时间常数1s者为Ⅰb类药物;
≥12s者为Ⅰc类药物;
介于二者之间者为Ⅰa类药物。;代表药物:利多卡因
是静脉应用的短效Ib类药物,用于室性心律失常的急性治疗。
半衰期为8min,清除半衰期1.5-2h,最终在肝脏代谢。因此,开始静脉用药时如不给负荷量,将需20-60min才能达到治疗浓度。
用法:
负荷量:1.0mg/kg(50-200mg),3-5min静推,5-10min重复
维持量:1-2mg/min;Ⅱ类药物:自主神经抑制剂和激动剂;分类:
IIa:非选择性β受体阻滞剂,卡维地洛、普萘洛尔和纳多洛尔;选择性β1受体阻滞剂,比索洛尔、美托洛尔、阿替洛尔、艾司洛尔、倍他洛尔等。
IIb:非选择性的β肾上腺素能受体激动剂,异丙肾上腺素。
IIc:毒蕈碱型M2受体抑制剂,阿托品、山莨菪碱、东莨菪碱。
IId:毒蕈碱型M2受体激动剂,氨甲酰胆碱、毛果芸香碱、乙酰甲胆碱、地高辛。
IIe:腺甘A1受体激动剂,腺甘和ATP。;代表药物:β受体阻滞剂
用于控制房颤和房扑的心室率,也可减少房性和室性期前收缩,减少室速的复发。
口服起始剂量如美托洛尔25mg、2次/d,普萘洛尔10mg、3次/d,或阿替洛尔12.5~25mg、3次/d,根据治疗反应和心率增减剂量。
;代表药物:异丙肾上腺素
主要激动β受体,对β1和β2受体选择性很低,对α受体几乎无作用。
①扩张支气管:??用于支气管β2肾上腺素受体,使支气管平滑肌松弛,抑制组胺等介质的释放。
②兴奋β1?肾上腺素受体,增快心率、增强心肌收缩力,增加心脏传导系统的传导速度,缩短窦房结的不应期。
③扩张外周血管,减轻心(左心为著)负荷,以纠正低排血量和血管严重收缩的休克状态。
剂量过大或静脉滴注过快,可使心率加快,血压升高。;代表药物:异丙肾上腺素
肾上腺素兴奋心脏,增加心排出量,收缩血管,升高血压为主。?
去甲肾上腺素兴奋心脏,增加心排出量,强收缩血管,升高血压。?
异丙肾上腺素兴奋心脏,增加心排出量,舒张血管,降低血压。
;III类药物:钾离子通道阻滞与开放剂;III类药物:钾离子通道阻滞与开放剂;III类药物:钾离子通道阻滞与开放剂;III类药物:钾离子通道阻滞与开放剂;III类药物:钾离子通道阻滞与开放剂;Ⅳ类药物:钙通道阻滞药;Ⅳ类药物:钙通道阻滞药;Ⅳ类药物:钙通道阻滞药;THANKS
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