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第一章中药药剂学与中药药剂选择

1.概述

饮片：药材经过炮制后可直接用于中医临床或制剂生产使用的处方药品。

植物油脂和提取物：从植物、动物中提取制得的挥发油、油脂、有效部位和有效成分。

提取物：包括以水或醇为溶剂经过提取制得的流浸膏、浸膏或干浸膏，含有一类或数类有效成分的有效部位和含量达到90%以上的单一有效成分。

药物：凡用于治疗、预防及诊断疾病的物质总称。分为天然药物和人工合成药物。

药品：用于预防、治疗、诊断人的疾病，有目的的调节人的生理机能并规定有适应症或者功能主治、用法和用量的物质。包括中药材、中药饮片、中成药、化学原料药及其制剂、抗生素、生化药品、放射性药品、血清、疫苗、血液制品和诊断药品。

剂型：根据药物的性质、用药目的和给药途径，将原料药加工制成适合于医疗或预防应用的形式，称药物剂型，简称剂型。如散剂、丸剂、片剂等。

制剂：根据药典、部颁标准或其他规定的处方，将原料药物加工制成具有一定规格的药物制品，称为制剂。

成方制剂：指以中药饮片为原料，在中医药理论指导下，按药政部门批准的处方和制法大量生产，有特有名称并标明功能主治、用法用量和规格的药品成为成方制剂。其中单味处方者称为单方制剂。成方制剂习称中成药。

非处方药：overthecounterdrugs简称OTC。甲类（红色）、乙类（绿色）。

新药：未曾在中国境内上市销售的药品。已上市的药品改变剂型、改变给药途径、增加新的适应症，按照新药注册申请管理。

GMP：goodmanufacturingpractice药品生产质量管理规范。

2.历代文献

中药药剂的肇始可以追溯到夏朝——酿酒

商汤——伊尹——《汤液经》——最早的方剂与制药专著

战国——《黄帝内经》——“君臣佐使”、“汤液醪醴”的制法、“汤、丸、散、膏、药酒等不同剂型”

秦汉——《神农本草经》（首次强调根据药物的性质选择剂型）、《伤寒论》、《金匮要略》

晋代——葛洪——《肘后备急方》——首次提出“成药剂”的概念，主张批量生产梁——《本草经集注》

唐——《千金要方》（孙思邈）、《外台秘要》（王焘）、《新修本草》（第一部药典）

宋元——《太平惠民和剂局方》（制剂规范）

明清——《本草纲目》（李时珍）

3.新剂型、新工艺、新辅料

新剂型

散剂——浸膏倍散；丸剂——浸膏丸、滴丸；注射剂、颗粒剂、片剂。

新技术

浸提技术

①超临界流体萃取；②超声波提取。

分离精制技术

①膜分离技术（微滤、超滤、反渗透）；②吸附澄清法（加入絮凝剂使高分子杂质絮凝沉降被除去）；③大孔树脂吸附

制粒技术

①流化喷雾制粒；②喷雾干燥制粒；③快速搅拌制粒。

包合技术

β-环糊精包合

固体分散技术

药物以胶态、微晶或分子状态等均匀分散在固体载体中制成固体分散体。可利用不同性质的载体达到速效、缓释、控释的目的。

质量控制检测

HPLC、TLC、GC、双波长薄层扫描DPTLCS、电镜、同位素技术

新辅料

甘露醇、乳糖、微晶纤维素、微粉硅胶、羟甲基淀粉钠、预胶化淀粉、聚维酮、聚乙二醇、卡波姆、泊洛沙姆

中药制药前处理综合工艺：

中药饮片或颗粒煎提（加水适量，煎煮2-3次，容器带搅拌）→分取煎液（离心机去药渣后药液再过滤）→煎液压滤（尼龙布为滤材板框压滤，必要时用活性炭先行吸附）→滤液高速离心分离（150000r/min，一般2次）→药液浓缩（低温减压浓缩）→浓缩药液。

4.剂型分类

按物态分：固体、液体、半固体、气体；

按分散系统分：真溶液型、胶体溶液型、乳浊液型、混悬液型；

按给药途径：胃肠道给药、不经胃肠道给药；

按制法分：浸出药剂、灭菌制剂。

5.剂型选择的基本原则

①根据疾病防治需要。

急症患者：注射剂、气雾剂、舌下片、滴丸（水溶性基质）等速效剂型；

慢性病患者：丸剂、片剂、膏药及长效缓释制剂等；

皮肤疾患：软膏剂、涂膜剂、洗剂、搽剂等剂型；

腔道病变：栓剂、灌肠剂等。

不同给药途径的药物剂型，起效时间快慢不同。通常：

静脉注射＞吸入给药＞肌内注射＞皮下注射＞直肠或舌下给药＞口服液体制剂＞口服固体制剂＞皮肤给药。

②根据药物性质。

有效成分易为胃肠道破坏，或不被胃肠道吸收，或对胃肠道有刺激性，或因肝脏首过效应易失效者均不宜设计为口服剂型。活性成分间易产生沉淀等配伍变化的组方，含水中不溶、难溶或不稳定成分的药物等一般不宜设计制成注射剂、口服液等水性液体制剂。

③根据“用、产、带、运、贮”方便性要求。（五方便）

④根据方药不同剂型的生物有效性参数和生产条件要求。

6.药品标准

①药典：中国药典1953、1963、1977、1985、1990、1995、2000、2005、2010共九版。

2005年和2010年版药典分三部：一部收载中药材和饮片、植物油脂和提取物、