第三章-药物效应动力学.pptxVIP

;;第一节

药物的作用;;;治疗作用：指药物对机体组织发挥的有利作用。;三、不良反应(adversedrugreaction);三、不良反应(adversedrugreaction);在常用治疗剂量时产生的与治疗无关的作用;;毒性反应(Toxiceffect);变态反应（Allergiceffect）;变态反应（Allergiceffect）;基因毒性（Genotoxiceffect）;特异质反应（idiosyncraticreaction）;光敏反应(photosensitivity)

应用药物后暴露于太阳下产生的皮肤超敏反应

1.光毒性：化合物受光激活后直接损伤皮肤所致，发生迅速

2.光敏反应：细胞介导的免疫反应，发生于用药24-72小时后。;药物依赖性

某些麻醉药品或精神药品在患者连续使用后产生依赖性;后遗效应(Residualeffect)

停药后血药浓度已降至阈浓度以下时残存的药理效应

原因：药物与受体牢固结合，或药物造成不可逆的组织损害所致

举例：巴比妥类：“宿醉”现象

皮质激素类：肾上腺皮质功能需数月才能恢复

氨基糖苷类：永久性耳聋;继发性反应(Secondaryeffect)

由于药物治疗作用而引起的不良后果，又称为治疗矛盾;药物作用的选择性（Selectivity)

药物在使用适当剂量时，只对机体的某些组织和器官产生明显作用，而对其它的组织器官作用不明显或没有作用;药理作用高

针对性强

作用范围窄

不良反应少;药物作用;第二节

药物的特异性作用机制;药物作用机制;受体（Receptor）：存在于细胞膜、细胞质或细胞核内的大分子蛋白质或蛋白质与多糖形成的复合物，能识别、结合特异性配体并产生特定效应。

配体（Ligand）：能与受体特异性结合的物质

内源性配体：神经递质、激素和自身活性物质

外源性物质：药物;受体理论;特异性：特定受体+特定配体特定的生理效应

高亲和性：表观解离常数Ka值一般在nmol/L

饱和性：当配体达到某一浓度时，最大结合值不再随配体浓度的增加而增大。

可逆性：①解离；②置换;命名：兼用药理学和分子生物学命名法;药理学（第9版）

;药理学（第9版）

;第三节

药物的非特异性作用机制;渗透压作用：甘露醇的脱水作用

脂溶作用：硫喷妥钠

化学性作用：碳酸氢钠片，铝碳酸??咀嚼片

结合作用：重金属离子中毒的解救

吸附作用：活性炭

抗氧化作用：抗氧化剂;第四节

药物作用的量化关系;一、药物量效关系中的激动与拮抗;;作用于受体的药物分类

受体激动剂（Agonist）

部分激动剂（Partialagonist)

反向激动剂

受体拮抗药（Antagonist)竞争性拮抗剂

非竞争性拮抗剂;作用于受体的药物分类;受体激动药;受体激动剂的量效关系;部分激动剂;反向激动剂;受体激动剂;受体拮抗药;竞争性拮抗剂;竞争性拮抗剂;非竞争性拮抗剂;竞争性拮抗剂与非竞争性拮抗剂区别;二、药物的量效关系;效：药物作用所产生的效应;效价：药物产生最大效应一半所需的剂量或浓度（EC50）;效能：药物产生的最大效应，又称最大效能;量反应量效曲线;质反应量效曲线：人群中对一个给定剂量的药物产生质反应的分数（比例）;半数有效量（medianeffectivedose,ED50)：引起50%的实验动物出现阳性反应时的药物剂量

半数致死量（medianlethaldose,LD50)：引起50%的实验动物出现死亡的药物剂量;安全性评价指标

质反应的量-效关系可用于获取药物安全界限的信息

1.治疗指数（TherapeuticIndex,TI）=LD50/ED50

2.安全范围ED95~LD5之间的距离

意义：评价用于人类药物的有利和不利作用;第五节

影响药物作用的因素;;一、机体方面的因素;1.心理因素

患者的精神状态会影响药物的疗效。

（1）无药理活性的安慰剂也会有一定的效果，肿瘤患者

（2）情绪激动会引起血压升高，导致失眠

（3）心理暗示会提高痛阈;2.年龄和性别的影响

（1）婴幼儿:血脑屏障发育不完善，禁用吗啡；