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GLP-1RA药物种类及其特点速览

近年来，胰高血糖素样肽-1激动剂（GLP-1RA）已成为2型糖尿病（T2DM）和减重治疗的“明星药品”。更令人惊喜的是，多项临床研究表明GLP-1RA还具有降压、改善血脂谱以及保护心血管和肾脏的作用。

现阶段，我国已批准了9种用于治疗T2DM的GLP-1RA药物，这些药物因其独特的药理机制和良好的循证医学证据，给患者提供了更为安全和有效的治疗选择。

因此，本期内容将为大家细致地解析GLP-1RA药物的药动学特点与药效学特性。希望通过这样的介绍，能够帮助大家更好地了解这些药物的特性，以便在实际应用中得心应手，为患者的健康保驾护航。

作用机制

GLP-1RA通过模拟天然GLP-1激活GLP-1受体，以葡萄糖浓度依赖的方式增强胰岛素分泌，抑制胰高血糖素分泌，减少肝糖产生，并能够延缓胃排空，抑制食欲减少进食量等机制发挥减重降糖作用。

分子结构

根据分子结构特点，GLP-1RA可分为基于人GLP-1结构的GLP-1RA和基于激动肽4结构的GLP-1RA。

药代动力学特点

注：a：按照药品说明书，利拉鲁肽的24h平均血药浓度为34nmol/L；b：注射用艾塞那肽微球在第2周和第6～7周时先后出现2个艾塞那肽血浆浓度峰值，分别代表了微球的水化和溶蚀。

用法用量

GLP-1RA的注射频次根据药代动力学特点各有不同，注射装置也都不尽相同，使用前要根据说明书的详细步骤教会患者或家属进行正确的注射。如注射用艾塞那肽微球是混悬液，注射前需要摇匀；度拉糖肽和洛塞那肽为固定剂量注射笔，无需调剂量，直接注射即可；而其他可调剂量注射笔使用前要注意调到正确的剂量。

对于多次使用的注射笔，每次使用都需要更换新的针头，不能重复使用，否则会导致剂量不准确和增加感染风险；度拉糖肽注射装置为一次性使用，每次注射使用1支新的注射装置，自动给药，无需安装针头。

肝肾功能不全患者使用建议

注：数据来源于药品说明书；√：无须调整剂量；×：不推荐使用；/：证据不足；a：须调整剂量或慎用

注意事项

1、联合用药

糖尿病为常见慢性疾病，常需联合用药，GLP-1RA类药物与双胍类降糖药联合使用无须调整剂量，与磺酰脲类药物联用为避免低血糖风险应减少磺酰脲类药物剂量。

2、遗漏用药

利司那肽：若遗漏一次用药，应在下一餐前1h内注射；

德谷胰岛素利拉鲁肽：若遗漏用药，一经发现，马上补药，并恢复常规的每日1次给药方案。两次注射之间应至少保证间隔8h；

度拉糖肽、洛塞那肽、艾塞那肽微球：若遗漏给药，如果距下一次预定给药至少为3d（72h），应尽快给药；如果距下一次预定给药少于3d（72h），应放弃这次给药；

司美格鲁肽：若遗漏给药，应在遗漏用药后5d内尽快给药。如遗漏用药已超过5d，则应略过遗漏的剂量，在正常的计划用药日接受下一次用药。

3、注射部位

只有洛塞那肽明确为腹部皮下注射，其他药品均可注射于腹部、大腿和手臂；应注意每次注射时选用不同的注射部位，降低注射部位过敏反应风险，如皮疹、红斑等，且反复注射同一部位会导致该部位皮下脂肪增生，产生硬结，使药品吸收延缓或不稳定。

4、贮藏条件

所有GLP-1RA类药物未开封时需2～8℃冷藏保存。

第一次使用后，利拉鲁肽、司美格鲁肽需30℃以下或2～8℃保存（利拉鲁肽可保存1个月，司美格鲁肽可保存56d）；

德谷胰岛素利拉鲁肽需30℃以下（可保存3周）或不超过25℃保存（含2～8℃，可保存4周）；洛塞那肽、贝那鲁肽需2～8℃冷藏保存；

利司那肽需30℃以下保存（可保存14d）；度拉糖肽可置于室温但不超过30℃保存（可保存14d）；

艾塞那肽需不超过25℃保存（可保存30d），艾塞那肽微球需20～25℃保存（可保存4周）。

所有GLP-1RA类药物须避光保存，不可冷冻，若冻结禁止使用。