解热镇痛药物和非甾体抗炎药（药物化学课件）.pptx

解热镇痛药及

非甾体抗炎药;思考：;解热镇痛药与非甾体抗炎药、镇痛药的区别和联系：;第二节非甾体抗炎药;非甾体抗炎药的作用机理：;本节所介绍的药物主要用于治疗风湿、类风湿性关节炎、风湿热、骨关节炎、红斑狼疮等疾病。无甾类药物的副作用。;*按化学结构分类：;一、3，5-吡唑烷二酮类;1946年合成保泰松，有毒副作用

1961年羟布宗（羟基保泰松）

后来γ-酮保泰松

磺吡酮

非普拉宗

阿扎丙宗;二、邻氨基苯甲酸类（芬那酸类）;甲芬那酸（甲灭酸）;二、邻氨基苯甲酸类;三、吲哚乙酸类;实验证明风湿病患者体内，色氨酸代谢水平很高，可转化成5-羟色胺，都为吲哚类。;对吲哚乙酸类衍生物进行研究，发现了吲哚美辛，它是吲哚乙酸类中的代表药。吲哚美辛是一个强力的镇痛抗炎药，但毒副作用严重(酸性强，对胃肠道的刺激性强)。其作用机理不是对抗5-羟色胺，而是抑制PG的合成。;对吲哚美辛及其衍生物构效关系研究发现：—COOH是抗炎作用的必要基团，在一定范围内，—COOH的酸性增强，抗炎作用↑。;代表药物;吲哚美辛（消炎痛）;1、理化性质：;2、稳定性：;3、鉴别：;4、代谢：;5、药效：;不良反应：;结构改造：;;四、芳基烷酸类;四、芳基烷酸类;芳基丙酸类的构效关系:;代表药物;（一）双氯芬酸钠（双氯灭痛）;1、理化性质;2、鉴别;3、代谢;4、药效;;（二）布洛芬;1、理化性质;2、鉴别（了解）;3、代谢;4、药效;构效关系:;;1、理化性质;2、构效关系：;3、药效;;;五、1，2-苯并噻嗪类;五、1，2-苯并噻嗪类（昔康类）;构效关系：;代表药物;;氢氯噻嗪;1、理化性质;*2、鉴别;3、药效;六、其他类（略讲）;塞来昔布-选择性COX-2抑制剂;塞来昔布;塞利昔布;解热镇痛药及

非甾体抗炎药;思考：;解热镇痛药与非甾体抗炎药、镇痛药的区别和联系：;第三节抗痛风药;治疗痛风的药物分类：

（按作用机制可分为三类）;（一）镇痛消炎类药物;秋水仙碱;（二）抑制尿酸合成药;别嘌醇（痛风宁）;（三）促进肾脏排泄尿酸的药物

（尿酸排泄剂）;丙磺舒