常用制剂—栓剂的制备（药物制剂技术课件）.pptx

;栓剂：将药物和适宜的基质制成的具有一定形状供腔道给药的固体制剂。

栓剂在常温下为固体，塞入人体腔道后，在体温下迅速软化，熔融或溶解于分泌液，逐渐释放药物而产生局部或全身作用。;;扩散;;优点：

1.药物不受胃肠PH或酶的破坏

2.避免刺激胃肠粘膜

3.药物不受肝脏首过效应影响

4.药物吸收比口服干扰因素少

5.适用于不能或不愿吞服药片、丸及胶囊的病人、伴严重的恶心或呕吐的患者、无意识的病人）

缺点：

1.使用不便

2.不适合患有腹泻的患者

3.生产成本比片剂、胶囊高，生产效率低。;局部治疗和全身治疗：;药物与基质应混和均匀，栓剂外形应完整光滑；

塞入腔道后应无刺激性，应能融化、软化或溶解，并与分泌液混合，逐步释放出药物，产生局部或全身作用；

并应有适宜的硬度，以免在包装、贮藏或使用时变形。;栓剂的基质和附加剂;要求：

1.性质稳定，不与药物反应

2.具有润湿、乳化能力，吸水好

3.常温下有适宜的硬度，在体温下容易软化、熔化或溶解

4.油脂性基质要求酸值在0.2以下，皂化值约200~245，碘值低于7

5.无刺激性;1.可可豆脂：

可可豆脂是梧桐科植物可可树种仁中得到的一种固体脂肪。

为白色或淡黄色、脆性蜡状固体。

有α、β、β`、γ四种晶型，其中以β型最稳定，熔点为30-35℃，加热至25℃即开始软化，在体温下能迅速熔化；

通常应缓缓升温加热待熔化至2/3时，停止加热，让余热使其全部熔化;;;1.表面活性剂：增加药物的亲水性，从而增加药物的穿透性

2.抗氧剂：保护主药，如BHA、BHT、没食子酸酯类等。

3.防腐剂：尼泊金酯类

4.硬化剂：防止栓剂在贮存或使用时过软。如白蜡、鲸蜡醇、硬脂酸等

5.着色剂;;;1．搓捏法

将药物与基质的锉末置于冷却的容器内混合均匀，然后手工搓捏成一定形状的栓剂。

特点：

古老、简单

需要一定的技巧（空心、裂纹）

;2．冷压法

将药物与基质的锉末置于冷却的容器内混合均匀，然后装入制栓模型机内压成一定形状的栓剂。

主要用于油脂性基质栓剂。

特点：

冷压法避免了加热对主药或基质稳定性的影响，

不溶性药物也不会在基质中沉降；

需要特殊设备。

;热熔法流程：

基????水浴?熔化?加药物?注模?冷却成型?刮平?脱模?包装

★水性润滑剂：软皂液、甘油

油性润滑剂：液状石蜡;;;;1．外观

完整光滑，有适宜的硬度，无裂缝，不变形，不起霜，不变色。

;2．重量差异

取栓剂10粒，精密称定总重量，求得平均粒重后，再分别精密称定各粒的重量。每粒重量与平均粒重相比较，超出重量差异限度的不得多于l粒，并不得超出限度1倍。

;3．融变时限

测定栓剂在体温（37℃±1℃）下软化、熔化或溶解的时间。

方法：取栓剂3粒，在室温放置1小时后，用融变时限检查仪检查。

药典规定：油脂性基质栓剂应在30min内全部融化或软化或无硬心；水溶性基质栓剂应在60min内全部溶解。如有一粒不合格应另取3粒复试，应符合规定。