中枢神经系统药物（药物化学课件）.pptx

中枢神经系统药物;神经系统：

是机体内起主导作用的系统;;中枢神经系统药物分类：;第一节镇静催眠药;两者之间没有本质上的区别，只是剂量上不同。镇静催眠药随剂量由小到大，可依次产生镇静、催眠、抗惊厥、麻醉的作用。过量，可引起呼吸抑制、循环衰竭，甚至死亡，故临床应严格控制剂量。;临床应用：;;分类（按化学结构）：;一、巴比妥类;基本结构：;巴比妥类药物分类：;问题：以下巴比妥类药物，

哪个长效？;（一）巴比妥类药物的通性;（一）巴比妥类药物的通性;（一）巴比妥类药物的通性;（一）巴比妥类药物的通性;（一）巴比妥类药物的通性;（一）巴比妥类药物的通性;（二）构效关系;（二）构效关系;表5-2常用巴比妥类药物的解离情况

及镇静催眠作用;（二）构效关系;（二）构效关系;（二）构效关系;（三）代表药物;*苯巴比妥（认结构）;添加氢也叫外加氢;苯巴比妥的化学命名采用嘧啶三酮作母体。按规则，应把最能表明结构性质的官能团酮基放在母体上。为了表示酮基的结构，在环上碳2，4，6均应有连接双键的位置，故采用添加氢的表示方法。

所谓添加氢，实际上是在原母核上增加一对氢（即减少一个双键）。表示方法是在结构特征位置的邻位，用带括号的H表示。本例的结构特征为酮基，因有三个，即表示为2，4，6-（1H，3H，5H）嘧啶三酮。2，4，6是三个酮基的位置，1，3，5是酮基的邻位。;指示氢;含稠环的化合物，在命名时应选具有最多双键的环系作母体，再把最能表明结构性质的官能团放在母体上。例：卓环，环上还有一个饱和位置。应用指示氢表示，饱和位置，以避免出现歧义。表示的方法为，位置上加H，这样来区别可能的异构体。1H-苯并氮杂卓，2H-苯并氮杂卓，3H-苯并氮杂卓。;1、理化性质;问题：;2、鉴别;3、药效;什么是焦虑症？;4、不良反应;异戊巴比妥（会认结构）;1、理化性质;2、鉴别;3、药效;硫喷妥钠;1、理化性质;*2、鉴别;3、药效;

中枢神经系统药物;神经系统：

是机体内起主导作用的系统;;中枢神经系统药物分类：;二、苯二氮卓类;（一）概述;发展：;苯二氮卓类;苯并???氮卓类药物的构效关系：;（二）一般性质;（三）代表药物;*地西泮（安定）;1、理化性质;2、鉴别;3、药效;;奥沙西泮（去甲羟基安定）;1、理化性质;问题：如何用化学方法区别

地西泮和奥沙西泮？;2、鉴别;3、药效;;艾司唑仑（舒乐安定）;1、理化性质;2、稳定性;3、鉴别（略）;4、药效;阿普唑仑（佳静安定）;

中枢神经系统药物;中枢神经系统药物分类：;第二节抗癫痫药和抗震颤麻痹药;癫痫按发作时的表现分为：;*巴比妥类：苯巴比妥

苯并二氮卓类：地西泮

*乙内酰脲类：苯妥英钠

氢化嘧啶二酮类：扑米酮

丁二酰亚胺类：乙琥胺

噁唑酮类：三甲双酮

其他类;我国民间验方白胡椒对癫痫有效，有效成分胡椒碱，结构简化→抗癫灵，对多种病因和类型的癫痫有效，对原发性大发作效果较好。;类别;（二）代表药物;苯妥英钠（大仑丁钠）;1、理化性质;2、鉴别;3、药效;4、不良反应;

中枢神经系统药物;中枢神经系统药物分类：;第二节抗癫痫药和抗震颤麻痹药;癫痫按发作时的表现分为：;*巴比妥类：苯巴比妥

苯并二氮卓类：地西泮

*乙内酰脲类：苯妥英钠

氢化嘧啶二酮类：扑米酮

丁二酰亚胺类：乙琥胺

噁唑酮类：三甲双酮

其他类;*卡马西平（掌握结构类型）;1、理化性质;2、鉴别;3、药效;;丙戊酸钠（了解）;1、理化性质;2、药效;

中枢神经系统药物;中枢神经系统药物分类：;第三节抗精神失常药;抗精神病药强安定药

抗抑郁药

抗躁狂症药

抗焦虑药弱安定药;一、抗精神失常药;吩噻嗪类氯丙嗪

丁酰苯类氟哌啶醇

噻吨类氯普噻吨

其他类;吩噻嗪类;;噻吨类/硫杂蒽类;;吩噻嗪类构效关系（了解）;（二）代表药物;盐酸氯丙嗪（冬眠灵）;1、理化性质;2、稳定性;3、鉴别;问题：

盐酸氯丙嗪注射液在放置过程中，会发生变色，原因是？在制备时应采取哪些措施增加稳定性？;3、药效;;1、理化性质;2、药效;氯普噻吨;1、理化性质;2、鉴别;3、药效;;1、理化性质;2、稳定性;3、药效;舒必利;;2、药效;除吩噻嗪类、丁酰苯类抗精神病药物外，非典型的抗精神病药物喹硫平、氯氮平等，也是比较重要的抗精神病药物。;

中枢神经系统药物;中枢神经系统药物分类：;第四节抗抑郁药

1、丙咪嗪（了解）;1、丙咪嗪;2、盐酸阿米替林（了解）;3、盐酸氟西汀（百忧解）;

中枢神经系统药物;第五节镇痛药;本节讨论的镇痛药，主要作