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口服药品输运研究进展

专业：细胞/组织工程与生物材料

姓名：田洁

学号：1902057

导师：王贵学教授

;一、口服药品介绍;二、口服药品吸收过程;吸收部位：胃肠。

胃：不是药品吸收主要部位。弱酸性药品在胃中

轻易吸收，但对酸不稳定药品可能分解失活。

肠道：营养成份及药品主要吸收部位。

吸收部位：主要在小肠

（1）停留时间长，经绒毛吸收面积大

（2）毛细血管壁孔道大，血流丰富

（3）pH5-8，对药品解离影响小，大多数药品属于弱酸性药品)

胃肠道各部位吸收面大小(m2)

口腔0.5-l.0

直肠0.02

胃0.1-0.2

小肠100

大肠0.04-0.07;口服药物输运研究进展;口服药物输运研究进展;三、口服药品吸收路径

;;四、影响药品吸收生理原因;（1）胃肠液成份与性质

-pH环境：1~7.6不等，不一样pH环境决定弱酸性弱碱性物质解离状态

-含有酶类：胃蛋白酶、胰酶能分解多肽及蛋白质物质

-胆酸盐：表面活性剂，能增加难溶性药品溶解度，提升其生物利

用度。

-粘性多糖－蛋白复合物：一些药品可与其结合而使药品不能或不完全

吸收。

-不流动水层（stagnantlayer）：是高脂溶性药品透膜吸收屏障

-溶媒牵引效应（solventdrageffect）：水分吸收对药品跨膜转运

有促进作用

;口服药物输运研究进展;(2）胃排空和胃空速率;

影响胃空速率原因：;（3）肠内运行;（4）食物影响;

（5）胃肠道代谢作用影响;2、循环系统原因;（2）肝首过作用;肝首过作用;3、疾病原因;（一）解离度

组成消化道上皮细胞膜为类脂膜，它是药品吸收屏障。通常脂溶性较大未解离型分子轻易经过，而解离后离子型不易透过，难以吸收。

药品吸收取决于药品在胃肠道中解离状态和油/水分配系数学说。

;（二）脂溶性;药品脂溶性、分子量与透膜性关系;六、影响溶出药品理化性质;口服氨苄青霉素两种混悬剂血药浓度;七、剂型及剂型原因对药品吸收影响;口服药物输运研究进展;2、剂型对药品吸收影响;（1）液体制剂;（2）固体制剂;（3）、制剂处方对药品吸收影响;（2）药品间及药品与辅料间相互作用

1.胃酸调整若同时服用酸性药品和碱性药品，则药品吸收就会受到影响。

2.络合作用药品在制剂中可能与辅料形成络合物，药品络合物性质，可能与原来药品有很大差异。

3.吸附作用若吸附物解离趋势大，可能不影响药品吸收，有可能只是影响药品吸收快慢，而不影响药品吸收总量；吸附解离趋势小吸附剂如活性炭，可使药品生物利用度降低。

4.固体分散作用

5.包合作用;八、促进药品吸收方法;（1）、合成水溶性前体

药品经过成酯、成盐，或进行分子结构修饰形成以共价键结合亲水性大分子前体药品，可增加难溶性药品水溶性，有利于在胃肠道吸收。

;（2）、合成磷脂复合物

药品与磷脂结合形成药品磷脂复合物可使药品溶解度等理化性质发生显著改变。难溶性药品与磷脂形成复合物，可使药品脂溶性显著增强，尽管药品在水中溶解度并没有提升，不过因为磷脂与细胞膜高度亲和性，可促进药品分子与细胞膜结合而促进吸收，提升药品口服生物利用度。;（3）、制备成环糊精包合物

难溶性药品与环糊精形成包合物后，药品分子被包含于环糊精分子空腔中，含有很高分散度，同时因为环糊精亲水性，使包合物含有良好可润湿性，药品得到了增溶，其体外溶出特征和人体生物利用度从而改进。;（4）、制备成固体分散体

难溶性药品与适宜载体形成固体分散体中，药品以微晶态、无定型态、胶体分散态或分子分散态存在，含有很大分散度，当与胃肠液接触后，药品溶出速度加紧，可促进药品吸收，提升生物利用度。

;（5）、共研磨技术应用