胞磷胆碱钠胶囊Citicoline-详细说明书与重点 .pdfVIP

胞磷胆碱钠胶囊Citicoline

【成份】

本品主要成份为胞磷胆碱钠，其化学名称为：胆碱胞嘧啶核苷二磷酸酯单钠盐。

【性状】

本品为硬胶囊，内容物为白色颗粒。

【适应症】

用于治疗颅脑损伤或脑血管意外所引起的神经系统的后遗症。

【规格】

0.1g。

【用法用量】

每日三次，每次1～2粒，温开水送服。

【不良反应】

偶见胃肠道反应，轻微，持续时间短。

【禁忌】

服用本品不可与有氯酯醒的药物合用。

【注意事项】

使用本品前，请仔细阅读药品说明书；应遵医嘱使用。

【药理毒理】

药理作用：胞二磷胆碱(CDPC)是核苷衍生物，化学名为胞嘧啶核苷二磷酸胆碱，参与

体内卵磷脂的生物合成，是大脑代谢激活剂，能增强上行性网状结构激活系统的功能，降低

脑血管阻力，增加脑血流量，改善大脑血液循环，促进大脑物质代谢，功能恢复。

毒理作用：1.急性毒性LD50(mg/kg)作口服、皮下注射与静注，小鼠分别为27140，

6480、8460，大鼠分别为18500、8210、3100。2.实验室检查用Wister雄性大鼠，分组

给予胞二磷胆碱312.5、625、1250mg/kg，连续静注8d。给予1250mg/kg组：GPT，

胆碱酯酶上升，碱性磷酸酶下降，血常规检查无变化。给予625及312.5mg/kg组上述任

一项目均无变化。用雄性小猎兔狗，分组给予胞二磷胆碱250、100mg/kg，连续静注2

个月，体重、摄食、血液检查、生化学及病理学检查均未见变化。

【药代动力学】

以250-300g雄性Wister系大鼠用戊巴比妥麻醉，一侧颈静脉给予[3H][14C]-胞二磷

胆碱，用Packard氏液体闪烁计测定其放射活性，以观察胞二磷胆碱在血、脑、组织器官

中的分布和代谢。

1.血中放射活性在给药后30min降到给药后立即测定值的1/3，在1-2h内基本稳定，

为给药后立即测定值的1/6左右，大部分在2h内转移到尿中。

2.在各脏器中，早期以肾脏的放射活性最高，可以认为给予的胞二磷胆碱大部分以原形

移向尿中，最后以原形从尿中排出。肺及肝的放射活性在2h内显著减少．2h后(除脑外)

各脏器的放射活性均降到给药后立即测定值的1/2。

3.与其他脏器比较，胞二磷胆碱结合到脑中比较缓慢且数量不多，像其他核苷酸一样较

难通过血脑屏障，通过血脑屏障后再排出亦较慢。但当颅脑受伤时，损伤脑对胞二磷胆碱的

吸收增加。