镇静催眠药专题知识讲座专家讲座.pptxVIP

镇静催眠药

;概述;镇静药和催眠药都有镇静作用和催眠作用,二者之间没有本质区分，随剂量增加，依次出现：

安定或思睡(镇静)

→睡眠(药品性催眠)

→意识丧失

→昏迷

→外科麻醉

→致命性呼吸循环抑制所以统称镇静催眠药。

;睡眠生理

非快动眼睡眠(NREMS)：感觉减退、肌担心减弱、交感功效减弱、一些副交感功效增强——与生长发育、体力恢复相关。可分为1、2、3、4期。

快动眼睡眠(REMS)：快动眼、去同时化脑电波、深睡眠、肌肉松弛，但血压、心率升高，呼吸加紧。多梦——与脑发育成熟和精力恢复相关;在整晚睡眠过程中是慢相睡眠与快相睡眠重复循环。普通情况是先经过80～120分钟左右慢相睡眠，接着便进入快相睡眠，以后再转入慢相而至快相。

如此慢相→快相→慢相→快相周期循环，整夜约有3～4次。;睡眠障碍

(1)入眠及睡眠连续障碍；(常见，用速效类)

(2)睡眠过剩障碍；（多见于老年人、抑郁症患者及精神压力大人，用效慢而作用时间长类）

(3)睡眠觉醒节律障碍；同（2）

(4)阶段性睡眠或部分性觉醒相关机能障碍。（多梦易醒，用强、中、长期有效类）

多数催眠药久用，会产生耐受性和依赖性，所以现

有镇静催眠药引发睡眠都是非生理性睡眠。

;发展简史;惯用镇静催眠药分类

(1)苯二氮卓类：如地西泮（安定）

(2)巴比妥类：如苯巴比妥(鲁米那）

(3)其它：如水合氯醛

;;【分子结构】

苯二氮卓是最惯用镇静药和抗焦虑药。这类化合物是苯并二氮环上氢被不一样基团取代后产物。这类化合物基本药理作用类似。;地西泮;二、镇静催眠作用;三、抗惊厥、抗癫痫作用;四、中枢性肌肉松弛作用;五、其它作用;六、药品相互作用

中枢抑制药、乙醇和本品适用，中枢抑制作用可相加或增强，易出现思睡、昏睡、呼吸抑制、昏迷，严重者可致死。

如临床需适用时宜降低剂量，并亲密监护病人。;【作用机制】;[作用机制]主要是经过增强中枢γ-氨基丁酸（GABA）抑制性作用来实现。

;【体内过程】;【不良反应】

1、治疗量连续用药出现头晕、嗜睡、乏力等，影

响技巧性操作和驾驶安全。

2、过量急性中毒可致昏迷和呼吸抑制，但安全范

围大，严重后果少。

3、静脉注射过快可抑制心血管，酒后尤其严重。

4、长久应用产生耐受性和依赖性。防止长久服用

和突然停药。

依赖性：精神和身体依赖性：

戒断症状：焦虑、失眠、兴奋、心悸、呕吐、

出汗、震颤、惊厥，或感冒样症状;[其它制剂及特点]

艾司唑仑（estazolam，舒乐安定）

口服吸收快，入睡快速，维持5-8h，副作用少，临床使用较多。

氟西泮（flurazepam，氟安定）

起效快，作用强而持久，重复应用可有蓄积，主要用于短期催眠，严重抑郁症，肝肾疾患者不宜。

三唑仑（triazolam，三唑安定）

作用快、强、短；催眠时后遗作用少，但易有反跳性失眠等。;第二节巴比妥类

属较古老传统镇静催眠药，中枢非特异性药。

伴随苯二氮卓类在临床应用（其优点：速效、高效、安全）在镇静催眠药中取而代之。;长期有效：苯巴比妥(phenobarbital）作用维持6～8h

中效：异戊巴比妥（amobarbital）3～6h

短效：司可巴比妥（secobarbital)2～3h

超短效：硫喷妥（thiopental）0.5h

;作用特点：

1、伴随剂量增加，中枢抑制加强（镇静，催眠，

抗惊厥，麻醉，麻痹死亡）

2、显著抑制REMs停药反跳

3、肝药酶诱导与其它药品相互作用

4、安全范围小久用可成瘾

作用机理：

1、抑制脑干网状结构上行激活系统

2、增强中枢GABA功效（延长Cl-通道开放时间

增加Cl-内流）

;临床用途：

1、抗惊厥；

2、抗癫痫（苯巴比妥）；

3、与解热镇痛药适用，增加镇痛效果（如去痛片、APC片等）。

;【不良反应】

1.最常见后遗效应服用催眠剂量巴比妥类,次晨可出现头晕、困倦、思睡、精神不振，亦称“宿醉”（hangover）。

驾驶员和从事高空作业人员应警觉

2.短期重复服用产生耐受性表现为药效逐步降低，需加大剂量，才能维持原来作用，可能是因为神经组织对巴比妥类产生适应性和其诱导肝