顺式阿曲库铵的临床应用乔孝武课件.pptx

顺式阿曲库铵的临床应用巩义市人民医院麻醉科乔孝武

肌松药的定义肌肉松弛药又称骨骼肌松弛药(简称肌松药)，是选择性地作用于神经,肌肉接点，暂时干扰神经肌肉间兴奋的传递而使骨骼肌松弛的一种药物。

肌松药的应用

箭毒木（一箭封喉树）

肌松药的分类(作用方式)除极化型（如琥珀胆碱）非去极化型肌肉松弛剂

去极化肌松药琥珀胆碱是唯一目前常用的去极化肌松药。药理作用：与运动终板膜上的N2胆碱受体相结合,产生与乙酰胆碱相似但较持久的去极化作用,使终板不能对乙酰胆碱起反应,骨骼肌因而松弛。优点：起效快缺点:1、常出现短时的肌束颤动2、连续用药可产生快速耐受性3、作用时间短4、不良反应发生率高5、无拮抗剂副反应:高钾血症、恶性高热、胃内压升高、心血管反应等。

非去极化肌松药药理作用：与运动神经终板膜上的N2胆碱受体结合，竞争性地阻断Ach的除极化作用，使骨骼肌松弛。按化合物分为两类：甾类和苄基异喹啉类甾类代表肌松药：维库溴铵、罗库溴铵、哌库溴铵苄基异喹啉类代表肌松药：阿曲库铵、顺式阿曲库铵

甾类肌松药---维库溴铵

甾类肌松药---罗库溴铵

苄基异喹啉类肌松药---阿曲库铵

什么是“理想”肌松药“理想”肌松药应具备的条件非去极化起效快、作用强恢复迅速、无蓄积作用不释放组铵，对心血管影响轻微代谢产物无毒性亦无肌松效应

注射用顺式阿曲库铵(Cisatracurium)－－＂理想＂肌松药

顺苯磺酸阿曲库铵是一种新的强效、安全性高的Ｎ2胆碱受体阻断药。是阿曲库铵的同分异构体的一种，为顺式旋光异构体，同属苄异喹啉类。1996于英国首次上市，在国外经多年临床验证为高效安全的肌松药，已替代维库溴铵、阿曲库铵成为市场的主流。2004年6月批准进入中国。

顺苯磺酸阿曲库铵的药理作用与运动神经终板膜上的N2胆碱受体结合，竞争性地阻断Ach的除极化作用，使骨骼肌松弛。

顺式阿曲库铵:药代动力学特点起效迅速，肌松效应高．脂溶性低，代谢方式绝大部分通过Hofmann消除．心血管不良反应和组铵释放作用轻微．不受肝肾功能及年龄影响对不同个体其药动学差异很小，此微小差异仅引起肌松起效时间轻微变化，而对肌松恢复无影响．

顺式阿曲库铵的代谢途径顺式阿曲库铵(Hofmann消除)N-甲基罂粟碱(劳丹素)单季铵盐丙烯酸盐(非特异性酯酶水解)单季铵乙醇丙烯酸(Hofmann消除)N-甲基罂粟碱丙烯酸酯(酯酶水解)丙烯酸二羟基乙醇KisorDF,etal.ClinPharmacokinet.1999;36(1):27-40.

顺式阿曲库铵的Hofmann代谢Hofmann代谢：是在碱性介质中季铵化合物除去β位－氢原子和α位C-N键自动断裂而降解。1顺式阿曲库铵80%通过Hofmann代谢，在生理pH值和体温下即能进行消除，16%原形肾脏排泄，不通过肝脏代谢和排泄。21.庄心良等著《现代麻醉学》第三版，第574页;2.闻大祥等著《肌肉松弛药》第253页

顺式阿曲库铵:药代动力学特点肌松药清除半寿期（min）顺式阿曲库铵阿曲库铵维库溴铵罗库溴铵18-2717-2050-5370-80结论：顺式阿曲库铵为持续稳定保持药理活性的中时效肌松药，与其他药物之间发生极少的药物相互作用。蛋白结合量（％）＿5130-5725

顺式阿曲库铵:优越的临床疗效优越的时效关系肌松效应强安全性高

顺式阿曲库铵：良好的安全性比较顺式阿曲库铵与其它2种肌松药对自主神经系统的影响：顺式阿曲库铵肌松效应的临床观察，临床麻醉学杂志1999年6月第15卷第3期结论：顺式阿曲库铵对自主神经影响最小。

顺式阿曲库铵：良好的安全性

给平衡麻醉病人分别静注顺式阿曲库铵0.1mg/kg和阿曲库铵0.5mg/kg（都为2倍ED95剂量），2min后测定血浆组铵浓度。结果如图：结论：阿曲库铵组注射后组铵浓度明显升高；而顺式阿曲库铵组注射后组铵浓度无升高现象，与注射前无显著差异（P＞0.05）。

顺式阿曲库铵：良好的安全性药物名称主要途径顺式阿曲库铵维库溴铵罗库溴铵Hofmann消除(80%)肝肾代谢肝肾代谢顺式阿曲库铵与其它两种肌松药代谢途径：

顺式阿曲库铵：良好的安全性顺式阿曲库铵的临床药理学，《国外医学》麻醉学与复苏分册1997年第18卷第4期

顺式阿曲库铵的临床药理学，《国外医学》麻醉学与复苏分册1997年第18卷第4期过敏反应发生率最低罗库溴铵(43.1%)，琥珀胆碱(22.6%)，阿曲库铵(19.0%)，维库溴铵(8.5%)，潘库溴铵(3.0%)，美维松(2.6%)，顺