中药与新药开发-曹宁.pdf

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六味地黄口服液的抗肿瘤作用调研

报告

姓名:曹宁

专业:药理学

学号:104753141002

2104年11月

六味地黄口服液的抗肿瘤作用研究调研报告

【摘要】基于阴虚与肿瘤发病的相关性及滋阴经典方六味地黄口服液在肿瘤防

治中的重要地位,总结滋阴方六味地黄口服液在抗肿瘤方面所取得的效果及其作

用机理,为滋阴抗肿瘤的深入研究提供理论依据。

关键词:六味地黄口服液抗肿瘤研究进展综述

恶性肿瘤是严重危害人类健康的重大疾病,阴虚是该病的基本病机,临床采

用滋阴方剂可以有效防治恶性肿瘤的发生与发展。近年来,临床使经典滋阴方六

味地黄丸在预防、治疗及辅助治疗肿瘤方面均发挥了较好的疗效,这也佐证了“阴

虚癌瘤相关”这一科学假说。本文尝试以六味地黄口服液对抗肿瘤的作用及机理

作一综述,以期能更好地了解六味地黄口服液在抗肿瘤方面的研究现状。

六味地黄丸是宋代著名中医方剂,由熟地黄、牡丹皮、山茱萸等组成,肾功效,

用于肾阴亏损所致头晕耳鸣、骨蒸潮热、盗汗遗精。鉴于无完善的质量标准,在

工艺质量上也存在问题,许多生产厂家、科研单位、医院制剂室纷纷对丸剂进行

多种剂型改革。六味地黄新制剂的研究成功,不仅提高了产品的质量,增加了稳定

[1]

性,提高了疗效,而且为临床应用开辟了更为广阔的前景。六味地黄口服液是六

味地黄丸改进剂型,组方为熟地、山茱萸、山药、泽泻、牡丹皮及茯苓6味中药,

[2]

具有滋补肾阴之功效,常作为治疗肾阴不足病证的基本方。

1.口服液制剂的机型的研究

六味地黄丸改进剂型制成口服液后,具有吸收快、疗效迅速、生物利用度高等优

点,对六味地黄口服液主要成分之一的熊果酸进行了薄层限量定性检测。有效成

分的溶解度是影响成品澄明度的关键,丹皮酚和熊果酸为六味地黄口服液中的有

[1]

效成分,二者的水溶性均很小,因此配制成水溶液时,成品的澄明度不够理想。

2.处方(处方来源:2010版《中国药典》)

熟地黄160g酒萸肉80g牡丹皮60g山药80g茯苓60g泽泻60g

根据原处方的计算出改型后的用药量为:(以每组制备30ml口服液计算,要求

每10ml口服液的含药量丸剂一丸的药量计算)

熟地59g酒萸肉29g牡丹皮22g山药29g茯苓22g泽泻22g

3.处方分析

(1)方剂学:本方证以肝肾阴虚为本,兼有虚热内扰。治宜滋补肝肾为主,适

当配伍虚热、泻湿浊之品。本方为《金匮要略》所载之崔氏八味丸(仲景易名

日肾气丸)减去桂枝、附子而成。方中重用熟地黄滋阴补肾,填精益髓,为君药。

臣以山茱萸补养肝肾,并能涩精,取肝肾同源之意;山药补益脾阴,亦能固肾。

三药配合,是为三补佐以泽泻利湿而泄肾浊,并能减熟地黄之滋腻;茯苓淡渗

脾湿,并助山药之健运;丹皮清泄虚热,并制山萸肉

之温涩。三药称为三泻六味合用,三补三泻而以补为主;肝、脾、肾三阴并补

而以补肾阴为主。

(2)药剂学:六味地黄口服液吸收快,奏效迅速,可以大量生产,免去煎药的

麻烦,应用

方便。经浓缩工艺,服用量小,且可以加入矫味剂,口感好。质量稳定,携带,

保存,和服用方便。

4.抗肿瘤药理学猜想:

1.增强免疫功能增强机体免疫功能是六味地黄口服液抗肿瘤的主要机制之

一,该方不仅能激活T细胞、B细胞、巨噬细胞等免疫细胞,还能促进白细胞

介素(IL)、肿瘤坏死因子(TNF)、干扰素(IFN)细胞因子等生成,调

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