(1.12)--环糊精与槐果碱的主客体络合行为.pdf

实验紫外光谱法研究β-环糊精与槐果碱的主客体络合

一、实验目的

1、了解环糊精在药物中的应用；

2、了解槐果碱的药理作用；

3、掌握紫外分光光度计的操作方法；

4、掌握紫外分光光度研究主客体络合行为的方法；

5、熟悉主客体络合常数的计算方法。

二、实验原理

槐果碱（Sophocarpine，简称SPC，结构如图1）属于四环喹诺唑烷生物碱，是苦豆子

[1,2]

草、苦参等豆科槐属植物中主要的生物活性化合物。大量研究表明，槐果碱具有调节血

压、调节神经中枢、抗病毒、镇痛和保肝等作用，此外，槐果碱还具有较强的抗肿瘤活

[3,4]

性，在抵抗癌细胞转移和增值的同时，还能诱导肿瘤细胞凋亡，由于槐果碱的水溶性较

差，限制了其在临床上的应用，因此，寻找一个适宜的药物载体十分有意义。

环糊精（cyclodextrin，简称CDs，结构如图1）是由一系列D-吡喃葡萄糖苷元通过糖

苷R-1,4键连接组成的环状低聚糖，可从淀粉中大量获得，常见的环糊精有α-CD、β-

CD、γ-CD三种，它们分别由6,7,8个葡萄糖苷元组成。环糊精具有“外疏水，内亲水”的

[5][6]

特性，被广泛应用于药物载体、农药、食品和化妆品等领域。其中，环糊精与药物进

[7,9]

行主客体络合后能显著改善药物的水溶性、稳定性、生物利用度等生理化学特性，而β-

环糊精因空腔内径大小和深度适中、价格便宜，被广泛用作药物载体。

本实验采用紫外可见分光光度法对β-环糊精与槐果碱的主客体络合行为进行研究。

O

H

N

H

HH

N

AB

图1槐果碱（A）和β-环糊精（B）的结构

三、实验用品

（1）仪器

紫外-可见分光光度计Aglient8453；电子分析天平FA1004；真空干燥箱DZF；

圆底烧瓶25mL；石英比色皿1㎝；容量瓶10mL、20mL、50mL、500mL；移液枪200

μL、5mL；胶头滴管5mL；比色管10mL；烧杯100mL、250mL。

（2）试剂

β-CD；NaHPO；柠檬酸；无水NaCO；NaHCO；无水甲醇；超纯水。（以上试

24233

剂均为分析纯）

4

四、实验步骤

（1）包合物的制备

首先，按摩尔比（主:客=1:2）准确称取客体SPC0.02mmol（0.0049g）于25mL

圆底烧瓶中，并加入4mL甲醇溶液，待其全部溶解后加入8ml蒸馏水使其混匀，随后

准确称取主体β-CD0.01mmol（0.0113g）以上溶液中，使其充分溶解后在室温下避光搅

拌4天，取出溶液并用0.45μm的微孔滤膜过滤，将包合物溶液进行减压蒸馏，于50ºC

条件下真空干燥，得到白色固体粉末，即β-环糊精与槐果碱包合物。

槐果碱与环糊精包合示意图

（2）药液的制备

配制浓度为4mmol/L的SPC溶液。步骤：准确称取SPC0.0099g于10mL棕色容量瓶

中，用甲醇定容至刻度线，摇匀即可。

（3）缓冲溶液的配制

pH=3.0的缓冲