石杉碱甲注射液介绍.pptx

石杉碱甲注射液?

CONTENTS目录药品基本信息1安全性2有效性3创新性4公平性5

药品基本信息【通用名】石杉碱甲注射液［1]【注册规格】1mL：0.2mg【中国大陆首次上市时间】2018年药监局重新批准，1985年首次批准【目前大陆地区同通用名药品的上市情况】0【是否为OTC药品】否【参照药品建议】氢溴酸加兰他敏注射液【药典收录】2020版中国药典收录（2005年起收录在历版中国药典）【适应症】适用于良性记忆障碍，提高患者指向记忆、联想学习、图像回忆、无意义图形再认及人像回忆等能力。对痴呆患者和脑器质性病变引起的记忆障碍亦有改善作用。另外本品亦用于重症肌无力的治疗。【用法用量】肌肉注射。治疗良性记忆障碍；一次0.2mg，一日一次或遵医嘱。治疗重症肌无力，一次0.2mg-0.4mg，一日一次或遵医嘱。分子式：C15H18N2O分子量：242.32［1］石杉碱甲说明书，2021年11月15日。HuperzineA

药品基本信息【疾病基本情况】重症肌无力（MG）是一种由神经-肌肉接头处传递功能障碍所引起的自身免疫性疾病，乙酰胆碱受体抗体是最常见的致病性抗体，可干扰AChR聚集、影响AChR功能及神经-肌肉接头信号传递。该疾病各个年龄阶段均可发生，且具有致死的风险。MG全球患病率为(150~250)/百万，预估年发病率为（4~10）/百万。我国MG发病率约为0.68／10万，女性发病率略高；住院死亡率为14.69‰，主要死亡原因包括呼吸衰竭、肺部感染等。各个年龄阶段均可发病，30岁和50岁左右呈现发病双峰，中国儿童及青少年MG患病高达50％，构成第３个发病高峰；最新流行病学调查显示，我国70~74岁年龄组为高发人群。脑器质性病变引发的认知障碍发病率高，对患者术后恢复及生活质量影响大，已成为重要的公共卫生问题。脑器质性病变是指由一种或多种原因引起的，因脑组织发生疾病，从而造成脑组织永久性的损害，是多种疾病的统称，包括创伤性手术后引发、脑组织损伤、脑部感染、脑血管疾病等。2020年发布的《中国卒中报告》显示：我国卒中患病率为1114.8/10万，其中，约1/3的卒中患者会经历卒中后认知障碍（PSCI）；而神经认知障碍在开颅手术后发生概率高达57.1％，非心脏手术后的发生率在7％～26％，在心脏手术后高达14％～60％，且多发于65岁以上老年人群（发病率在9％~54％），每年有超过30％的老年人(65岁)接受手术。这意味着无论是对重症肌无力的治疗还是脑器质性病变引发的神经认知障碍的预防和治疗都是患者的基本需求，该药物能很好地满足这一需求。

药品基本信息【药理毒理】石杉碱甲为胆碱酯酶抑制剂，对乙酰胆碱酯酶具有选择性抑制作用，易通过血脑屏障，具有促进记忆再现，增强记忆保持和加强肌肉收缩强度的作用。【作用机制】以中枢抗炎为核心，同时具有抗氧化应激，保护线粒体，抑制神经细胞凋亡，减轻铁超载，神经营养，改善脑代谢等临床作用的新一代乙酰胆碱酯酶抑制剂。【未满足的治疗需求】1.石杉碱甲口服常释剂型国家医保甲类1058，收录在分类“儿童注意缺陷障碍伴多动症和促智的精神兴奋药”，石杉碱甲注射液未在医保目录里；石杉碱甲注射液比医保收录的石杉碱甲口服常释剂型多一个适应症“用于重症肌无力的治疗”。同时目前市面上在售的注射用石杉碱甲辅料中包含了脑器质性病变常见的脑缺血需要谨慎使用的成分甘露醇，因而该注射用石杉碱甲临床使用时不适合跟石杉碱甲注射液替代使用。2.重症肌无力的治疗仍以胆碱酯酶抑制剂、糖皮质激素、免疫抑制剂、静脉注射、血浆置换以及胸腺切除为主。对比医保目录中收录的胆碱酯酶抑制剂，石杉碱甲注射液的疗效、作用时长和不良反应均优于目前收录的胆碱酯酶抑制剂新斯的明注射剂。且一项探索可逆乙酰胆碱酯酶抑制剂的时间过程、行为安全性和保护作用的研究中显示，石杉碱甲比溴吡斯的明和加兰他敏更有效，并能比溴吡斯的明和加兰他敏更快更长时间的发挥乙酰胆碱酯酶抑制作用。此外，《中国重症肌无力患者健康报告2022》中指出重症肌无力患者中高达76%的患者存在不同程度的抑郁/焦虑情况，其中16%有严重抑郁或焦虑，而石杉碱甲可增强GABA能作用，对于焦虑抑郁状态有改善作用。

安全性【不良反应情况】本品无明显毒副作用。剂量过大时可出现头晕、恶心、腹痛、胃肠道不适、视力模糊、出汗、乏力等反应。一般不需处理或減少服用剂量即可消失。严重者可用阿托品对抗。对本品活性成分过敏者禁用；癫痫、心绞痛、支气管哮喘、机械性肠梗阻、肾功能不全、尿路梗阻患者禁用。用量有个体差异，一般应从小剂量开始，按说明书用法用量使用或遵医嘱，不良反应明显时可自行减量。慎与碱性药物配伍。心动过缓慎用。孕妇和哺乳期妇女、儿童用药的安全性尚未确立。药物相互作用尚不明确。