药动学概述专业知识讲座.pptxVIP

二、发展概况;不过，因为药品动力学计算所包括数学公式十分复杂，当初科学技术水平有限，所以发展非常迟缓。到了20世纪60年代，伴随科学飞速发展，尤其是分析化学技术进步和电子计算机应用，使研究者有可能经过少许生物体液去定量地测定出其中药品浓度；而且，能够由所得到药品浓度随时间改变数据，经过数学模型和公式计算出药品在生物体内改变规律，所以，大大推进了药品动力学发展。;1953年，FH.Dost博士第一本药品动力学教科书问世。

1972年，国际卫生科学研究中心在美国马里兰州召开药理学与药品动力学国际会议上“药品动力学”被正式确认为一门独立学科。

近20年来，我国药品动力学从无到有，从翻译国外教材到编写自己教材，已经有了很大发展。;第二节药品动力学研究内容;第三节药品动力学基本概念;一室模型：体内药品瞬时在各部位到达平衡，即给药后血液中浓度和全身各组织器官部位浓度迅即到达平衡

二室模型：药品在一些部位药品浓度和血液中浓度快速达平衡，而在另一些部位中转运有一速率过程，但彼此近似，前者被归并为中央室，后者则归并成为外周室

三室模型：转运到外周室速率过程有较显著快慢之分;1;房室模型特点;（二）生理药品动力学模型;优点;（三）药动学－药效学结合模型;二、药品转运速度过程;（一）一级速度过程;特点：

半衰期与剂量无关

一次给药血药浓度-时间曲线下面积与剂量成正比

一次给药情况下，尿排泄量与剂量成正比;（二）零级速度过程;消除5单位/h;浓度;Time(h);（三）非线性速度过程;三、药品动力学参数;常见速率常数有：

k:总消除速率常数

ka:吸收速率常数

ke:尿药排泄速率常数

k12:二室模型中，药品从中央室向周围室转运一级速率常数

k21:二室模型中，药品从周围室向中央室转运一级速率常数

k10:二室模型中，药品从中央室消除一级速率常数

kb:生物转化速率常数;半衰期（halflife,t1/2）

指血浆药品浓度（或量）下降二分之一所需时间→血浆半衰期/消除半衰期

生物半衰期（biologicalhalflife）→药品效应（生物效应）下降二分之一所需时间

用t1/2表示，单位：时间单位

t1/2可帮助了解药品消??速度，为临床给药提供指导。;一级消除动力学;1;零级消除动力学;t1/2意义;表观分布容积（apparentdistributionvolume,Vd）

体内药量与血药浓度间相互关系一个百分比常数

假设体内药品按血浆浓度分布时，所需要体液理论容积

Vd=A（总药量）/C0（初始血药浓度）

Vd不是机体中真正容积数值，只是一个百分比原因;血浆3L细胞间液11L细胞内液32L;血浆3L，细胞内外液46L（包含3L）如药品仅在血浆中分布，则V=3L

大多数药品向组织低、中程度分布，则3LV46L

如药品在全身均匀分布，则V=46L

如药品在体内高度分布（药品被组织高度萃取-蓄积），则V46L;曲线下面积（areaunderconcentrationcurve,AUC）

用数学方法可求得药时曲线下面积，它代表一次用药后吸收总量，反应药品吸收程度。;;生物利用度（bioavailability，F）

生物利用度指口服药品后，药品抵达体循环相对程度和速度。

药品剂型不一样，生产厂家不一样，其F不一样。;