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芬太尼透皮贴剂临床应用芬太尼透皮贴剂临床应用第1页

目录产品介绍贴剂的优点贴剂发展历史剂型沿革贴剂临床应用优势病人剂量选择首帖管理贴用部位换帖处理剂量转换最大剂量爆发痛处理注意事项不良反应及安全性芬太尼透皮贴剂临床应用第2页

产品介绍芬太尼透皮贴剂临床应用第3页

保罗－杨森博士于1959年首次合成，系哌啶衍生物芬太尼芬太尼透皮贴剂临床应用第4页

芬太尼芬太尼是一个强阿片药品，纯μ受体激动剂，镇痛疗效约为吗啡100倍含有分子量小、脂溶性高、蛋白结合率高（80-85%）以及较高生物利用度(60-93%）,I相代谢CYP3A4相比吗啡，不良反应更轻，尤其是便秘与呼吸抑制发生率显著降低消除半衰期约7h，达峰时间为8-12h，约10h起效，维持约72h无法吞咽、恶性肠梗阻以及严重肝肾衰竭癌痛患者首选低剂量（≤12.5ug/h）贴剂可用于阿片未耐受癌痛患者芬太尼透皮贴剂临床应用第5页

芬太尼特点安全性无局部刺激无皮肤代谢高效性与同剂量吗啡相比镇痛效果是吗啡的80-100倍高蛋白结合率蛋白结合率高（80-85%）易透性低分子量（＜400）高脂溶性（辛酸/水=814）高生物利用度生物利用度(60-93%）芬太尼透皮贴剂临床应用第6页

阿片药品不一样给药路径比较给药路径优点缺点口服使用方便能够连续释放（如缓、控释制剂）有肝脏首过效应,生物利用度低经皮给药防止首过效应，延长作用时间，降低用药次数，可随时终止给药，无创，患者依从性好吸收受皮肤温度影响静脉注射起效非常快允许准确地调整剂量(PCA）生物利用度高很有侵入性，不良反应发生风险高，给药复杂，有发生全身感染危险，不适适用于长久治疗肌肉、皮下注射起效快，生物利用度比口服好，低于静脉给药有侵入性，注射疼痛血药浓度受注射部位血流速度、pH等影响；加速耐药，增加成瘾风险直肠给药生物利用度比口服高吸收受肠道状态影响，使用不方便，社会接收程度有限，使用方式影响其结果，长久用药有肠道粘膜损伤风险舌下给药起效快作用时间短，不适适用于长久治疗芬太尼透皮贴剂临床应用第7页

药品吸收不受消化道内PH、食物和药品在肠道内移动时间等复杂原因影响可连续给药72h降低给药次数和数量、防止峰谷现象，降低药品毒副作用防止药品在肝脏首过效应，提升了生物利用度用药部位在体表，可随时中止给药，易被病人接收透皮给药系统优点芬太尼透皮贴剂临床应用第8页

药代动力学及临床意义经皮肤吸收：防止口服，给吞咽困难或严重呕吐患者带来福音；吸收不受胃肠道状态影响不经胃肠道，直接进入血液循环：极少结合胃肠道阿片受体，降低恶心、呕吐尤其是便秘发生；防止肝脏首过效应，提升生物利用度，降低肝脏负担易经过血脑屏障，与μ受体激动剂高选择性结合，到达中枢强效镇痛作用；对中枢其它受体几乎无效应，极少发生与其它受体结合而产生副作用肝脏代谢、肾脏排泄，代谢产物无活性、无毒：是肾功效不全患者阿片类药品镇痛时优先选择恒定速率连续释放药品72小时：给医生、患者带来更多方便；不影响患者日常活动，睡眠更加好芬太尼透皮贴剂临床应用第9页

芬太尼透皮贴剂较口服阿片类降低恶心、呕吐、便秘机制芬太尼透皮贴剂激活芬太尼在中枢和胃肠道药品分布百分比为1：1.1，而吗啡等口服阿片药品为1：3.4。相比口服阿片药品，芬太尼较少和胃肠道u受体结合，所以使用芬太尼透皮贴剂发生不良反应风险大大降低。芬太尼透皮贴剂临床应用第10页

芬太尼透皮贴剂发展历史1990年、储库型芬太尼透皮贴剂由强生企业上市，上市后，在国际上得到普遍应用1999年7月、储库型芬太尼透皮贴剂（多瑞吉）由西安杨森制药引入中国，同意用于慢性中重度癌痛适应症年国产储库型芬太尼透皮贴剂（芬太克）由常州四药制药有限企业生产上市年8月、骨架型芬太尼透皮皮贴剂（多瑞吉）在中国上市年、SFDA和卫生部同意芬太尼透皮贴剂用于慢性非癌痛适应症年河南羚锐制药股份有限企业生产骨架型芬太尼透皮贴剂（锐枢安?）上市芬太尼透皮贴剂临床应用第11页

骨架型与储库型透皮贴剂区分芬太尼透皮贴剂临床应用第12页

贴剂临床应用——优势病人芬太尼透皮贴剂临床应用第13页

芬太尼透皮贴适用患者类型接收放/化疗肿瘤患者对生活质量要求更高患者芬太尼透皮贴剂

适用患者类型老年患者口服药品吸收不佳患者轻中度肝/肾功效不全患者芬太尼透皮贴剂临床应用第14页

芬太尼透皮贴适用患者类型口服药品吸收不佳患者恶心、呕吐恶性肠梗阻便秘消化道肿瘤芬太尼透皮贴剂临床应用第15页

芬太尼透皮贴适用患者类型吞咽困难口腔黏膜炎接收放/化疗肿瘤患者消化道不良反应片剂负担芬太尼透皮贴剂临床应用第16页

中度肝/肾功效不全患者肝功效不全肾功效不全芬太尼透皮贴剂临床应用第17页

芬太尼透皮贴适用患者类型对生活质量要求更高患者需要保持良好睡眠需要降低暴发痛含有工作和社交要求需要长久平稳镇痛芬太尼透皮贴剂