一种紫杉醇药物组合物及其制备方法.pdfVIP

(19)中华人民共和国国家知识产权局

(12)发明专利说明书

(10)申请公布号CN102670579A

(43)申请公布日2012.09.19

(21)申请号CN201210138095.4

(22)申请日2012.05.07

(71)申请人刘红

地址400039重庆市九龙坡区石桥铺南方新城风林丽舍34-2-1-2

(72)发明人刘红潘红春

(74)专利代理机构重庆博凯知识产权代理有限公司

代理人张先芸

(51)Int.CI

A61K31/337

A61K47/34

A61P35/00

权利要求说明书说明书幅图

(54)发明名称

一种紫杉醇药物组合物及其制备方

法

(57)摘要

本发明公开了一种新型紫杉醇药物

组合物及其制备方法。该药物组合物由紫

杉醇、增溶剂、稳定剂、赋形剂、酸度调

节剂和注射用水组成，采用冷冻干燥法制

备紫杉醇注射剂。与现有技术相比，本发

明具有不同增溶过程、不同增溶效果和不

同稳定性，组合物中不含有机溶剂，从而

赋予该紫杉醇注射剂更简单的生产过程、

更完美的外观形态、更短的冷冻干燥时间

和更低的设备要求的特点；组合物中不含

聚氧乙烯蓖麻油，使该紫杉醇组合物无过

敏反应、无溶血性和无刺激性。经检测，

采用本发明的组合物和制备方法制备的紫

杉醇注射剂具有良好溶解性和稳定性，适

宜于工业化大生产。

法律状态

法律状态公告日法律状态信息法律状态

未缴年费专利权终止IPC(主分

类):A61K31/337专利

2023-05-16号:ZL2012101380954申请专利权的终止

日权公告

日

权利要求说明书

1.一种紫杉醇药物组合物，其特征在于，所述药物组合物是由如下重量份的原辅料

配方组成：

紫杉醇，30

增溶剂～3800，1000

稳定剂～750，60

赋形剂～2800，600

酸度调节剂调节pH值至2.5～6.5，

注射用水加至5000～15000；

其中，所述的增溶剂由聚乙二醇15-羟基硬脂酸酯（SolutolHS15）和聚山梨酯80

组成；所述稳定剂由葡萄糖、果糖、半乳糖、乳糖、麦芽糖中的一种或多种组成；

所述赋形剂由葡萄糖、乳糖、山梨醇、甘露醇的一种或多种组成；所述酸度调节剂

由柠檬酸、乳酸、磷酸、盐酸的一种或多种组成。

2.根据权利要求1所述的紫杉醇药物组合物，其特征在于，所述稳定剂优选为葡萄

糖；所述赋形剂优选为甘露醇和山梨醇两种；所述酸度调节剂优选为磷酸。

3.根据权利要求1和2所述的紫杉醇药物组合物，其特征在于，所述的药物组合物

是由如下重量份的配方组成：

紫杉醇，30

SolutolHS15800～2500，

聚山梨酯80～1300，200

葡萄糖～750，60

甘露醇