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药品成份及结构
汇报人：邓发亮
药物成分和结构
第1页
一、非专利药品词干译名表
二、药品代谢基本路径
三、镇痛药
四、交叉反应
内容
药物成分和结构
第2页
一、INN采取部分词干汉字译名表
英文名
汉字名
药品类别Ⅰ
药品类别Ⅱ
药品举例
-bufen
～布芬
消炎镇痛药
丁酸衍生物
布洛芬（Ibuprofen）
-caine
～卡因
局部麻醉药
普鲁卡因（Procaine）
-cef
～头孢
抗生素
头孢菌素类
头孢氨苄（Cefalexin）
-cillin
～西林
抗生素
青霉素类
阿莫西林（Amoxicillin）
-conazole）
～康唑
抗真菌药
唑类
咪康唑（Miconazole）
-dipine）
～地平
钙拮抗药
二氢吡啶类
硝苯地平（Nifedipine）
-flurene）
～氟烷
麻醉药
含氟吸入类
恩氟烷（Enflurene）
-gli
～格列
降糖药
格列苯脲（Glibenclamide）
药物成分和结构
第3页
-oxacin
～沙星
抗菌药
喹诺酮类
氧氟沙星（Ofloxacin）
-oxetine）
～西汀
抗抑郁药
氟西汀（Fluoxetine）、帕罗西汀（Paroxetine
-olol
～洛尔
循环系统药
β-受体阻滞剂
普萘洛尔（Propranolol）
-pril）
～普利
循环系统药
ACE-I
卡托普利（Captopril
-profen
～洛芬
非甾体抗炎药
芳基丙酸类
布洛芬（Ibuprofen）
-relix
～瑞林
激素
多肽类
戈那瑞林(促黄体激素释放素)（Gonadorelin）
-nidazole）
～硝唑
抗菌药
硝唑类
甲硝唑（Metronidazole
-vastati
～伐他汀
调血脂药
HMG-CoARI
洛伐他汀（Lovastatin）
-vir
～韦
抗病毒药
核苷酸类
阿昔洛韦（Acyclovir）
-zepam
～西泮
镇静催眠药
苯二氮卓类
奥沙西泮、地西泮
药物成分和结构
第4页
药品代谢基本路径
第一相生物转化
第二相生物转化
主要是官能团化反应，氧化、还原、水解和羟基化等，在药品分子中引入或使药品分子暴露出极性基团，如羟基、羧基、氨基和巯基等。
第一相中药品产生极性基团与体内内源性成份，如葡萄糖醛酸、硫酸、甘氨酸或谷胱甘肽，经共价键结合，生成极性大、易溶于水和易排出体外结合物。
有些药品经第一相反应后，不经过第二相转化，即可排出体外。
二、药品代谢基本路径
代谢酶对底物化学结构有一定要求，所以药品代谢情况因其结构不一样而有差异。
药物成分和结构
第5页
1、氧化反应
1）芳环氧化如苯妥英在体内代谢后生成羟基化合物
2）烯键氧化代谢如卡马西平体内代谢
药物成分和结构
第6页
3）饱和碳原子氧化
长碳链烷烃易发生ω和ω-1氧化生成羟基
支链碳原子易发生氧化，生成羟基化合物
饱和脂环比芳环易发生氧化，生成羟基化合物
药物成分和结构
第7页
处于羟基α位碳原子易被氧化
4）含氮化合物氧化
N-脱烷基化和脱胺反应
药物成分和结构
第8页
N-氧化反应
5）含氧化合物氧化
O-脱烷基化:可待因代谢生成吗啡
6）含硫化合物氧化
S-脱烷基化，氧化脱S和S-氧化
7）醇和醛氧化生成酮或酸
药物成分和结构
第9页
2、还原反应
1）羰基还原
2）硝基还原
3）偶氮基还原一些磺胺类药品前体经还原释放出活性体
4）其它基团还原N-氧化物，二硫化物，亚砜还原
药物成分和结构
第10页
3、脱卤素反应
4、水解反应可卡因水解和乙酰奥沙西泮水解
药物成分和结构
第11页
第二相生物转化
1、葡萄糖醛酸轭和O-,N-,S-和C-四种类型葡萄糖醛苷化
2、硫酸酯轭和参加这类反应基团主要有羟基、氨基和羟氨基
3、氨基酸轭和是羧酸类药品及代谢物主要轭和反应，参加这类反应羧酸有芳香羧酸、芳乙酸和芳杂羧酸。
4、谷胱甘肽轭和
5、乙酰化轭和
6、甲基化轭和
药物成分和结构
第12页
三、镇疼药
镇疼药
解热镇疼药（外周镇疼药）
麻醉性镇疼药（中枢镇疼药）
非甾体抗炎药
吗啡生物碱：吗啡、可待因、蒂巴因等
半合成镇疼药：纳洛酮、羟考酮、丁丙诺啡等
全合成镇疼药：哌替啶、美沙酮、喷他佐辛、芬太尼、阿芬他尼、曲马多、地佐辛、依他佐辛、布托菲诺等
药物成分和结构
第13页
阿片(Opium)
生物碱(含有药理活性)
三萜类、甾体类等各种复杂成份
1、吗啡类（吗啡、可待因、蒂巴因等）
2、罂粟碱类（罂粟碱和罂粟酸）
3、那可汀
罂粟碱
罂粟酸
那可汀
药物成分和结构
第14页
吗啡分子结构修饰
药物成分和结构
第15页
吗啡分子结构改造
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