双氯芬酸盐的透皮贴剂及制备方法.pdf

(19)中华人民共和国国家知识产权局

(12)发明专利说明书

(10)申请公布号CN1895242A

(43)申请公布日2007.01.17

(21)申请号CN200610076965.4

(22)申请日2006.04.13

(71)申请人沈阳药科大学

地址110015辽宁省沈阳市沈河区文化路103号

(72)发明人方亮刘宇何仲贵

(74)专利代理机构沈阳杰克知识产权代理有限公司

代理人李宇彤

(51)Int.CI

A61K31/196

A61K9/70

A61K9/06

A61K47/32

A61K47/18

A61K47/10

A61K47/14

A61P19/02

A61P29/00

A61P17/00

A61P35/00

A61P1/02

权利要求说明书说明书幅图

(54)发明名称

双氯芬酸盐的透皮贴剂及制备方法

(57)摘要

本发明公开了一种双氯芬酸盐的透

皮贴剂，它解决了原有粘附力、拨离强度

不够、药物穿透效果差的问题。它包括背

衬层、药物和防粘层，药物层由药物、基

质、透皮渗透促进剂和增塑剂组成，药物

的用量为≥3％到15％，所选用的基质材料

为丙烯酸树脂IV号压敏胶，其用量为

≥50％到90％，透皮促进剂用量为≥3％到

20％，增塑剂用量为≥3％到10％。双氯芬

酸盐具体合成步骤如下：将双氯芬酸溶解

于丙酮之中，将等摩尔的二乙胺、二乙醇

胺、三乙醇胺、吡咯烷分别溶于少量丙酮

中，将双氯芬酸丙酮溶液与上述四种溶液

混合，超声，得到目标产物。双氯芬酸疗

效持久平稳；若要中断给药，只需揭去贴

剂即可，使用方便；本贴剂还具有粘附

性、柔顺性好，不污染等特点。

法律状态

法律状态公告日法律状态信息法律状态

权利要求说明书

1、双氯芬酸盐的透皮贴剂，它包括背衬层、药物和防粘层，其特征在于：药物层

由药物、基质、透皮渗透促进剂和增塑剂组成，药物的用量为≥3％到15％，所选

用的基质材料为丙烯酸树脂IV号压敏胶，其用量为≥50％到90％，透皮促进剂用

量为≥3％到20％，增塑剂用量为≥3％到10％，

2、根据权利要求1所述的双氯芬酸盐的透皮贴剂，其特征在于：所述的药物包括

双氯芬酸二乙胺、双氯芬酸二乙醇胺、双氯芬酸三乙醇胺、双氯芬酸吡咯烷胺。

3、根据权利要求1所述的双氯芬酸盐的透皮贴剂，其特征在于：所用药物为双氯

芬酸、二乙胺、二乙醇胺、三乙醇胺、吡咯烷胺。

4、根据权利要求1所述的双氯芬酸盐的透皮贴剂，其特征在于：所述的透皮促进

剂选用了乙醇、丙二醇、异丙醇、甘油、PEG300、PEG400、二甲基乙酰胺、二乙

基乙醇胺、二乙胺、三乙胺、N-甲基吗啉、苄基氯化铵、氮酮、尿素、香叶醇、

橙花叔醇、薄荷醇、樟脑、桉叶油、冰片、N-甲基-2-吡咯烷酮、吐温-20、吐温-40、

吐温-60、吐温-80、司盘-20、司盘-40、司盘-60、司盘-80乙醇、丙二醇、薄荷醇

的复合透皮促进剂中的一种或多种。

5、根据权利要求1所述的双氯芬酸盐的透皮贴剂，其特征在于：选用了甘油单油

酸酯、单月桂酸甘油酯、三油酸甘油酯、肉豆蔻酸异丙酯、癸二酸二丁酯、邻苯二

甲酸二丁酯、癸二酸二丁酯、邻苯二甲酸二丁酯、肉豆蔻酸异丙酯作为增塑剂。

6、根据权利要求1所述的双氯芬酸盐的透皮贴剂的制备方法，其特征在于：将主

药、丙烯酸树脂共聚物压敏胶和复合透皮促进剂、增塑剂充分混合，转移涂布于硅

油底纸上，经过50～100℃干燥，然后用包括PVC或无纺布的裱背材料复合，冲

切成一定大小、规格，即得。

7、双氯芬酸盐的透皮贴剂的合成方法，其特征在于：双氯芬酸盐具体合成步骤如

下：

a.将双氯芬酸溶解于丙酮之中；

b.将等摩尔的二乙胺、