药理学同步教学（江苏大学出版社）《抗菌药概述》课件.pptxVIP

项目十一抗菌药

熟悉抗菌药的相关概念和应用原则。了解抗菌药的作用机制和病原菌的耐药性。掌握β-内酰胺类、大环内酯类、氨基糖苷类、喹诺酮类、磺胺类、硝基咪唑类、一线抗结核药的抗菌作用、临床应用、不良反应及注意事项。熟悉其他抗菌药的抗菌作用、临床应用、不良反应及注意事项。熟悉抗结核药的应用原则。知识目标

能够根据疾病的性质选择相应的抗菌药，并能正确处置抗菌药的不良反应。能力目标了解《遏制微生物耐药国家行动计划（2022—2025年）》的起草背景和主要内容，提高耐药认识水平，树立合理用药意识。了解安静娴院士一生扎根药品生产一线的事迹，学习安静娴院士锲而不舍的执着精神，以及高度的责任感和使命感。素质目标

以问导学患儿，女，7岁，1周前开始腹泻，每日4～6次。5日前出现发热，体温39.6?℃，诊断为急性菌痢，先后用四环素、甲氧苄啶、庆大霉素、氨苄西林、头孢唑林等抗菌药治疗，但症状不仅不见好转反而加剧，表现为持续高热、频繁腹泻，且为黏液性血便，遂入院就诊。入院后第3天，大便中出现灰白色膜状物，病理报告为坏死组织及纤维蛋白渗出物，粪便培养报告示有难辨梭状芽孢杆菌生长，诊断为假膜性肠炎。请思考：为何该患儿使用多种抗菌药后，病情反而加重？此时应如何为患儿进行治疗？

抗菌药概述1抗生素2项目导航合成抗菌药3抗结核药4抗真菌药5

抗菌药概述01

1.量反应型量效曲线抗菌药是指对细菌和真菌有杀灭或抑制作用，用以治疗或预防细菌或真菌引起的感染的药物，主要包括抗生素、合成抗菌药和抗真菌药。

抗感染药与抗微生物药抗感染药是指治疗或预防各种病原体（包括病毒、衣原体、支原体、细菌、螺旋体、真菌、原虫、蠕虫等）所致感染的药物。也就是说，抗感染药包括抗菌药、抗病毒药和抗寄生虫药。抗微生物药是指治疗或预防致病微生物（包括病毒、衣原体、支原体、立克次体、细菌、螺旋体、真菌、原虫等）所致感染的药物。本类药物与抗感染药的区别是其作用对象不包括蠕虫。医药智库

一、相关概念（1）抗生素：（2）抗菌谱：是由某些微生物（如真菌、细菌等）产生的具有抑制或杀灭其他病原微生物作用的化学物质。药用抗生素除天然抗生素外，还包括对天然抗生素进行结构改造后获得的半合成抗生素。是指某种抗菌药所能抑制或杀灭的微生物的范围，是临床选药的基础。抗菌范围小的称为窄谱抗菌药，如异烟肼仅对结核分枝杆菌有效；对多数病原微生物均有效的药物称为广谱抗菌药，如四环素不仅对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌有抗菌作用。（3）抗菌活性：是指抗菌药在体外或体内对特定细菌或真菌的抑杀程度，常用最低抑菌浓度（MIC）和最低杀菌浓度（MBC）两个指标来衡量。

一、相关概念（4）抑菌药与杀菌药：（5）化疗指数（CI）：仅能抑制细菌或真菌生长繁殖而无杀灭作用的药物称为抑菌药，具有杀灭细菌或真菌作用的药物称为杀菌药。一般用LD50与ED50的比值来表示，是衡量化疗药物（包括抗菌药、抗病毒药、抗寄生虫药和抗肿瘤药）有效性和安全性的重要参数。通常CI越大，药物的安全性越大，临床应用价值越高。（6）抗菌后效应（PAE）：是指细菌或真菌与抗菌药短暂接触后，在抗菌药浓度低于MIC或被消除的情况下，细菌或真菌生长仍受到抑制的效应。（7）首次接触效应：是指抗菌药在初次接触细菌或真菌时有强大的抗菌效应，再度接触时不再出现该强大效应，或连续接触后抗菌效应并不明显地增强，需要间隔相当长的时间以后才会再起作用。

二、抗菌药的作用机制（一）抑制病原菌细胞壁的合成细胞壁具有维持细胞的正常形态、抵抗细胞内外渗透压差的作用。β-内酰胺类抗生素、万古霉素等均可抑制细胞壁的合成，造成细胞壁缺损，使菌体失去屏障作用。由于菌体内渗透压高，水分会不断渗入，最终菌体膨胀、变形、破裂而死亡。

二、抗菌药的作用机制（二）影响病原菌细胞膜的通透性细菌细胞膜是由类脂质和蛋白质分子构成的一种半透膜，具有维持渗透屏障、运送物质等作用。多黏菌素类抗生素、两性霉素B等能选择性地与病原菌细胞膜中的磷脂或固醇类物质结合，使细菌细胞膜的通透性增加，导致菌体内的核苷酸、蛋白质、氨基酸等重要营养成分外漏，造成病原菌死亡。

二、抗菌药的作用机制（三）抑制病原菌蛋白质的合成蛋白质是生命的物质基础，是构成细胞的基本有机物，而核糖体是蛋白质合成的重要场所。氯霉素、林可霉素、大环内酯类、四环素和氨基糖苷类等抗生素可选择性地与病原菌核糖体的亚基结合，抑制蛋白质的合成，从而导致病原菌死亡。

集思广“议”上述药物是否会影响人体蛋白质的合成？为什么？

二、抗菌药的作用机制（四）影响病原菌核酸的合成喹诺酮类可抑制DNA促旋酶，使DNA复制、mRNA转录等功能受阻而导致细菌死亡；利福平能与依赖DNA的RNA多聚酶结合，从而抑制mRNA合成，致使细菌死亡。（五）影响病原菌叶酸的代谢病原菌不能直接利用周围环境中的叶酸，必须自身合成