吸入制剂的技术指导原则.pptx

;吸入制剂质量控制研究技术指导标准

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吸入制剂在制剂处方、给药装置、制剂工艺、质量研究、稳定性研究等方面都有其特殊关注点，可对吸入制剂质量可控性、安全性与有效性进行控制，质量控制研究部分是吸入制剂临床前乃至临床研究重点之一。

;依据处方、制剂工艺不一样，吸入制剂表现出各种制剂形式，将吸入制剂分为气雾剂、喷雾剂和粉雾剂。

;气雾剂系指将含药溶液、乳状液或混悬液与适宜抛射剂共同分装于含有特制阀门系统耐压容器中，使用时借助抛射剂压力将内容物成雾状喷出，吸入后发挥局部或全身治疗作用。

气雾剂普通由药品、辅料、耐压容器、定量阀门系统和喷射装置组成。

;;;;;三、质量控制研究

;三、质量控制研究

;1、处方基本组成

气雾剂按照处方组成可分为：溶液型、乳剂型和混悬型气雾剂。

依据处方中辅料不一样，大致可分为四种

1）药品、抛射剂系统；

2）药品、助溶剂、抛射剂系统；

3）药品、表面活性剂、抛射剂系统；

4）药品、表面活性剂、助溶剂、抛射剂系统。

;喷雾剂按照处方组成可分为：溶液型、乳剂型和混悬型。

喷雾剂处方组成与气雾剂比较，除没有抛射剂外，其它组成基本一致。

喷雾剂普通由药品、溶剂、助溶剂、表面活性剂组成，有时依据药品理化性质不一样加入稳定剂。

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3）一定百分比药品和载体均匀混合体；

4）药品、适当润滑剂、助流剂以及抗静电剂和载体均匀混合体。

;（二）气雾剂;2.1原料药

原料药影响气雾剂理化性质主要有pH值、pKa值、密度、粒度分布、粉末表面特征、粉末形状、晶型、水分、溶解度、溶剂化/或水合状态等。

对于混悬型气雾剂，可能因药品在粉碎或贮藏条件下发生转晶或粒径发生改变而影响疗效。另外，也应考查原料药残留溶剂、杂质程度等。;;2.2.1抛射剂（气雾剂中驱动力）

惯用抛射剂有氢氟烷烃类（HFA）如四氟乙烷（HFA134a）和七氟丙烷（HFA227）

在处方中常见一个或几个抛射剂联合使用，以到达理想抛射动力和稳定性。

原来还有氯氟烷烃类（CFC氟里昂）抛射剂，但因为其对臭氧层破坏和对环境???响，已被对环境破坏作用小氢氟烷烃所取代。

;2.2.2其它辅料

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粉雾剂惯用载体为乳糖，乳糖作为口服级药用辅料已收载于多国药典，但作为粉雾剂载体，除符合药典标准外，还应该针对粉雾剂剂型特点做出深入要求。

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比如，表面光滑乳糖可能在气道中较易与药品分离；不一样形态乳糖和无定形态乳糖，对微粉吸附力可能不一样，就可能造成粉雾剂在质量和疗效上差异；

所以作为粉雾剂载体乳糖除需要满足药典要求外，还需要对乳糖粉体学特点如形态、粒度、堆密度、流动性等进行研究。;;2.3原辅料安全性评价

;2.4药品粒度及微粉化工艺

;;2.5水分和环境湿度控制

;2.5水分和环境湿度控制

;2.6药品聚集

;2.7抛射剂配比

;2.8灌装工艺

;2.8灌装工艺;三、质量控制研究

;质量研究和质量标准

1研究项目确实定

;2主要研究内容

;三、质量控制研究

;稳定性研究

;稳定性研究;四、直接接触药品容器系统普通考虑

;谢谢

请老师和同学们批评指正