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放射性药物化学

第五章放射性药物药理学基础

[目的]

n掌握药理学基本概念

n了解药代动力学基本模型

n掌握放射性药物的摄取机制

一、药理学基本概念和理论

n药理学

药理学是研究药物与机体相互作用规律

的科学，它涉及生理学、生物化学、病

理学、免疫学等各方面理论基础，它是

基础医学的一部分，是基础医学与临床

医学和药物学之间的桥梁。

一、药理学基本概念和理论

1.药物在体内的作用过程

药物在体内的作用过程主要包括：

n药物的吸收、

n分布、

n代谢和排泄。

一、药理学基本概念和理论

1.药物在体内的作用过程

组织分布

静脉，皮下注射血液

药物肝非特异性结合作用部位药理作用

【游离型】【结合型】

吸收转化排泄再吸收

尿，胆汁，肺肾小管

肠肝循环

药剂相药代动力相药效相

又称为肝肠循(enterohepticcycle)。指经胆汁或部分经

胆汁排入肠道的药物，在肠道中又重新被吸收，经门静脉

又返回肝脏的现象。此现象主要发生在经胆汁排泄的药物

中，有些由胆汁排入肠道的原型药物如毒毛旋花子苷G，

极性高，很少能再从肠道吸收，而大部分从粪便排出。有

些药物如氯霉素、酚酞等在肝内与葡萄糖醛酸结合后，水

溶性增高，分泌人胆汁，排入肠道，在肠道细菌酶作用下

水解释放出原型药物，又被肠道吸收进入肝脏。动物实验

显示，抗菌药物抑制肠道细菌后，可降低某些药物的肝肠

循环。肝肠循环可使药物在体内停留时间延长，延长多少

取决于进入肝肠循环的量与给药量的比例。

药物生物利用度

通常人们在服药后，最关心的是药物的治疗效果大小和出现治疗效果

的时间。药物进入人体后必须被吸收进入血液循环才能发挥治疗作用，

并且血液中的浓度要达到有效浓度，否则无治疗效果。但若血药浓度

太高、超过最小中毒浓度又能导致中毒。

生物利用度（bioavailability）又称生物有效度或生物可用度。它是指

经静脉外途径给药后被吸收进人血液循环的相对量和吸收速度，即吸

收比率（量）和吸收速率（速度）。一般用吸收百分率表示。

例如静脉注射给药，药物是直接输入血管，100%进入血液循环，

就没有吸收过程。但是口服药必须经胃肠道吸收，其吸收程度与速度

的高低和快慢直接与药物疗效有关。因此。药物的生物利用度是评价

药物制剂质量的重要指标之一，也是新药研究的一项重要内容。

一、药理学基本概念和理论

2.概念

n药效相（pharmacodynamicphase）

n是指药物转运到作用部位与生物体的大分子或受体

的相互作用。

n指标

n活性

n副作用

n毒性

二、药代动力学

基本概念

药代动力学（Pharmacokinetics，又称药物代谢动力学或药动

学）,是定量研究药物在生物体内吸收、分布、代谢和排泄规

律，并运用数学原理和方法阐述血药浓度随时间变化的规律

的一门学科,是药理学的一种。药物动力学应用在药物治疗、

临床药理、分子药理、生物化、生物药剂、分析化学、药剂、

药理及毒理等多种科学领域中。药物动力学渗透到药物开发

的各个领域：如药物评价、设计、剂型改进和临床指导合理

用药，以及优化给药方案等具有重大的实用价值。药物动力

学对指导新药设计，优化给药方案，改进剂型，提供高效、

速效（或缓释）、低毒（或低副作用）的药物制剂，已经发

挥了重大作用。药物代谢动力学是近二十年迅速发展起来的

一门新学科。

药代动力学参数

一、吸收

溶