临床常用抗菌药物作用机制课件.pptVIP

临床常用抗菌药物作用机制上海第二医科大学瑞金临床医学院洪秀华临床常用抗菌药物作用机制

抗菌药物是指具有杀菌或抑菌活性的抗生素和化学合成药物。临床常用抗菌药物作用机制

抗菌素抑菌杀菌作用临床常用抗菌药物作用机制

抗菌素抑菌杀菌作用抑制细胞壁合成抑制细菌蛋白质合成破坏细胞膜抑制DNA复制临床常用抗菌药物作用机制

青霉素类抗生素——构效关系四个原子的?-内酰胺环和五个原子噻唑环有天然青霉素、氨基组、羧基组青霉素、脲基组青霉素三组引入不用的基团有不同的效应临床常用抗菌药物作用机制

青霉素类抗生素作用机制（1）作用于细胞壁合成后阶段的酶：转糖基酶转肽酶D-羧肽酶内肽酶青霉素结合蛋白临床常用抗菌药物作用机制

青霉素类抗生素作用机制（2）抑制转肽酶活性转肽酶的转肽反应青霉素结构与D-Ala-D-Ala相似，误认为底物?-内酰胺环打开临床常用抗菌药物作用机制

青霉素类抗生素作用机制（2）临床常用抗菌药物作用机制

青霉素类抗生素作用机制（2）临床常用抗菌药物作用机制

青霉素结合蛋白存在于所有细菌其数量、分子大小及与?-内酰胺类抗生素的亲和力随细菌种类不同而不同。定位于胞质膜的表面，均是?-内酰胺类抗生素潜在的靶子。临床常用抗菌药物作用机制

青霉素结合蛋白表1-4大肠埃希菌青霉素结合蛋白的概况PBP种类功能具高亲和力的抗生素1A和1B转肽酶和转糖基酶青霉素G和各种头孢菌素于细胞延伸时延伸肽聚糖链2转肽酶和转糖基酶阿莫西林和亚胺培南启动新生肽聚糖插入延伸位点3转肽酶和转糖基酶头孢氨苄特异作用于横膈形成4羧肽酶和内肽酶不明为新生链准备攻击位点5和6羧肽酶决定交联程度头孢西丁7不明亚胺培南临床常用抗菌药物作用机制

青霉素类抗生素杀菌效应细菌裂解细胞壁结构松散，无法承受胞内渗透压而膨胀，和自溶素的激活有关。不裂解的抑制某一种pBp，不诱导自溶素激活。抑菌效应临床常用抗菌药物作用机制

青霉素种类和抗菌活性（1）天然青霉素青霉素G、青霉素V不产青霉素酶的革兰阳性球菌、革兰阴性菌和厌氧性细菌。耐青霉素酶青霉素甲氧西林methacillin苯唑西林oxacillin氯唑西林cloxacillin等异恶唑类青霉素临床常用抗菌药物作用机制

青霉素种类和抗菌活性（2）广谱青霉素氨基组：作用于青霉素G敏感菌，大部分大肠埃希菌，奇异变形杆菌，流感嗜血杆菌。包括氨苄西林(ampcillin)、阿莫西林(amoxicillin)。羧基组：作用于产?-内酰胺酶肠杆菌科和假单胞菌，对氨苄西林无效的革兰阴性杆菌，协同氨基糖苷类抗生素对肠球菌抑菌作用,包括羧苄西林(carbenicillin)、替卡西林(ticarcillin)。临床常用抗菌药物作用机制

青霉素种类和抗菌活性（2）脲基组：对铜绿假单胞菌有抑制作用,包括美咯西林(mezlocillin)、阿洛西林(azlocillin)和哌拉西林(piperacillin)。青霉素+?-内酰胺抑制剂：作用于产?-内酰胺的革兰阴性和阳性细菌。包括：①氨苄西林-舒巴坦ampicillin-sulbactam(unasyn);②替卡西林-克拉维酸(即替美丁)ticacillin-lavulanate(Timentin);③阿莫西林-克拉维酸(即安美汀)amoxicillin-clavulanate(Augmentin);④哌拉西林-他唑巴坦(即他唑新)piperacillin-tazobactam。临床常用抗菌药物作用机制