中枢神经和传入神经系统药理学解热镇痛药专家讲座.pptx

第二十章解热镇痛抗炎药一、概念二、作用机理三、药品分类及代表性药品中枢神经和传入神经系统药理学解热镇痛药专家讲座第1页

一、概念解热镇痛抗炎药是一类含有解热、镇痛、较强抗炎和抗风湿作用药品。这类药品也称为非甾体抗炎药。因为阿司匹林是本类药品经典代表药，故也成为“阿司匹林类药品”。中枢神经和传入神经系统药理学解热镇痛药专家讲座第2页

战栗肌担心肌肉运动内分泌腺活动基础代谢糖类蛋白脂类不感蒸发出汗皮肤血流体表面积换衣着环境条件传导、辐射蒸发3637383935产热散热产热、散热平衡，到达体温恒定。调定点学说下丘脑体温调整中枢：中枢神经和传入神经系统药理学解热镇痛药专家讲座第3页

二、作用机理体温调整中枢前列腺素PG中性粒细胞或其它细胞病原体毒素及其它内热原中枢神经系统发烧产生和释放进入（可能是白介素1）热镇痛消炎药能够抑制中枢神经系统内PG合成酶，降低PG合成，而发挥解热镇痛消炎作用。中枢神经和传入神经系统药理学解热镇痛药专家讲座第4页

前列腺素（prostaglandin，PG）前列腺素是一族含有一个五碳环和两条侧连二十碳不饱和脂肪酸，广泛存在于人和哺乳动物各种主要组织和体液中。参加各种体内功效调整。合成和释放增多，造成体温调定点提升，体温升高。PG含有一定致痛作用，同时还含有显著地提升痛觉神经末梢对其它致痛物质敏感性。PG参加炎症反应，使血管扩张，通透性增加，引发局部充血、水肿和疼痛。PGE2PGF2a中枢神经和传入神经系统药理学解热镇痛药专家讲座第5页

三、药品分类及代表性药品按化学结构不一样，可将解热镇痛消炎药分为四类：水杨酸类苯胺类吡唑酮类其它有机酸类中枢神经和传入神经系统药理学解热镇痛药专家讲座第6页

水杨酸类—乙酰水杨酸（阿司匹林）【体内过程】【药理作用及应用】【不良反应和注意事项】吸收（pH值）代谢（肝脏代谢水杨酸能力有限）解热镇痛抗炎抗风湿作用预防心肌梗塞和脑血栓形成（抑制血小板聚集）胃肠道反应凝血障碍水杨酸反应过敏反应瑞氏综合症中枢神经和传入神经系统药理学解热镇痛药专家讲座第7页

苯胺类—非那西丁和对乙酰氨基苯酚【体内过程】【药理作用及应用】【不良反应和注意事项】非那西丁乙酰氨基苯酚（扑热息痛）口服易吸收，主要在肝脏代谢。非那西丁在肝内去乙基，产生对乙酰氨基酚；或去乙酰基，生成对氨基苯乙醚，该物质可深入转化为羟基化毒性代谢产物，引发高铁血红蛋白血症和溶血性贫血。主要是作为解热镇痛药，用于感冒发烧、神经痛，肌肉痛。中枢神经和传入神经系统药理学解热镇痛药专家讲座第8页

吡唑酮类—保泰松【体内过程】【药理作用及应用】【不良反应和注意事项】吸收快而完全；与血浆蛋白结合率98%；停药后三周内，仍可在关节腔中保持较高浓度。肝脏代谢。抗炎抗风湿作用较强，解热镇痛作用较弱。中枢神经和传入神经系统药理学解热镇痛药专家讲座第9页

其它抗炎有机酸类—吲哚美辛（消炎痛）【体内过程】【药理作用及应用】【不良反应和注意事项】口服吸收快而完全；血浆蛋白结合率90%；经肝脏代谢；代谢物由尿、胆汁和粪便排除。最强一类PG合成酶抑制剂，含有显著抗炎抗风湿和解热镇痛作用。胃肠道反应中枢神经系统反应抑制造血系统过敏反应中枢神经和传入神经系统药理学解热镇痛药专家讲座第10页