液体药剂专题知识讲座.pptx

第一节概述

一、定义

系指药品分散在适宜分散介质中制成供内服或外用液体形状制剂。

●药品：固体、液体和气体药品

●分散介质：水、乙醇、脂肪油等

●分散方式:溶解、胶溶、乳化、混悬;二、特点

●药效快，生物利用度高。

●给药路径多；使用方便，适合用于儿童和老人。

●药品易化学降解；非均相-物理稳定性。

水性药液轻易霉变；

携带、运输和贮存都不方便。;三、质量要求

●浓度准确。

●均相液体药剂应澄明；

非均相液体药剂应分散均匀。

●外观良好。

●口感适宜，外用应无刺激性。

●含有防腐能力，不应发生霉变。;

四、液体药剂分类

（一）按分散系统分

●均相液体药剂：热力学稳定系统。

●非均相液体药剂：热力学不稳定系统。;第二节液体药剂溶剂和附加剂

一、惯用溶剂

（一）极性溶剂

●水：常使用蒸馏水。能与乙醇、丙二醇、甘油互溶。

●甘油：可外用和内服。粘膜用药品溶剂。

●二甲基亚砜(DMSO):溶解范围广，用于外用制剂，促进吸收。

（二）半极性溶剂

●乙醇：与水、丙二醇、甘油混溶。20％以上有防腐作用。

●1,2-丙二醇：内服、外用和肌注溶剂。促进吸收。

●聚乙二醇(PEG):PEG300~600。能与水、乙醇、甘油等混溶。

（三）非极性溶剂

●外用液体制剂溶剂。

●脂肪油（麻油、豆油、花生油等）、液体石蜡、醋酸乙酯等。;二、液体药剂附加剂

●液体药剂处方组成：

药品

溶剂或分散介质

附加剂

●附加剂包含：

1．防腐剂2．芳香矫味剂

3．着色剂4．增溶剂

5．助溶剂6．乳化剂

7．润湿剂8．助悬剂

9．絮凝剂、反絮凝剂10．抗氧剂;(一)液体药剂防腐与防腐剂

1、液体药剂卫生学要求

《中国药典》要求：

口服药品1g或1ml不得检出大肠杆菌、不得检出活螨；

外用药品1g或1ml不得检出绿脓杆菌和金黄色葡萄球菌。还要求了细菌数、霉菌数限量。

2、防腐办法

（1）预防污染

（2）添加防腐剂;3???液体药剂惯用防腐剂（preservative)

●对羟基苯甲酸酯类（尼泊金类）：

○尼泊金甲酯、乙酯、丙酯和丁酯。混合使用

○在酸性溶液中作用较强，对大肠杆菌作用最强。

○内服、外用制剂。0.01~0.25%

○表面活性剂能降低抑菌能力。

●苯甲酸与苯甲酸钠

○内服或外用制剂。0.03~0.1%

○在酸性溶液中抑菌效果很好。

●山梨酸

在酸性溶液中效果很好。0.02~0.04%,

●苯扎溴胺（新洁而灭）

外用消毒防腐剂，耐酸碱，耐热压。0.02~0.2%

●醋酸氯乙定（醋酸洗必泰）外用，0.02~0.05%

●其它:桉叶油、桂皮油，薄荷油。0.01~0.05%;（二）液体制剂色、香、味及附加剂

1、甜味剂

（1）蔗糖

（2）甜菊苷甜度大300倍左右。0.025~0.05%

（3）糖精钠

（4）阿斯帕坦（天冬甜精）甜度高150~200倍，糖尿病患者。

2、芳香剂

（1）天然香料

（2）香精

3、胶浆剂干扰味蕾味觉,矫味

4、泡腾剂麻痹味蕾。矫味。

5、着色剂（colorant)

（1）天然色素

●植物色素：红色紫草根、黄色胡萝卜素。

●矿物色素：氧化铁（棕红色）。

（2）合成色素

●内服有苋菜红、柠檬黄、胭脂红等；

●外用有伊红、品红、美蓝等。;(三)增加药品溶解度方法和附加剂

1、溶解度定义

●指在一定温度（气体在一定压力）下，在一定量溶剂中溶解药品最大量。

●一份溶质（1g或1ml）溶于若干毫升溶剂中表示。

或X％（g/100ml)或mol/L

●极易溶解、易溶、溶解、略溶、微溶、极微溶解、几乎不溶或不溶表示药品大致溶解度。;2、增加药品溶解度方法

（1）制成可溶性盐

普鲁卡因→盐酸盐。ST→Na盐。乙酰水杨酸→精氨酸盐。

（2）引入亲水基团

如维生素B2→维生素B2磷酸酯钠，S增加300倍，制成注射剂。

（3）加入增