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药理学（22-1）非选择性环氧酶抑制药（学习笔记）

第二十二章解热镇痛抗炎药

考什么？

（1）阿司匹林的药理作用、临床应用、不良反应及

药物相互作用

1.非选择性

环氧酶抑制

（2）对乙酰氨基酚、吲哚美辛、布洛芬、萘普生、

药

（七）解热镇奥沙普秦、吡罗昔康、双氯芬酸的药理作用及其临床

痛抗炎药应用

2.选择性环

美洛昔康、氯诺昔康、尼美舒利、塞来昔布、帕瑞昔

氧酶-2抑制

布的药理作用特点、临床应用及其注意事项

药

3.抗痛风药秋水仙碱、别嘌醇的药理作用与临床应用

一、何谓环氧酶（COX）？（补充基础知识）

解热镇痛抗炎药的解热、镇痛和抗炎作用机制在于抑制前列腺素

合成所必需的环氧酶（COX），干扰前列腺素合成。

COX有两种同工酶，即COX-1和COX-2。

COX-1为结构型，是存在于胃、血管及肾等正常组织中，参与调

节血管舒缩、血小板聚集、胃粘膜血流、胃液分泌及肾脏功能，主要

具有生理性保护作用。

COX-2为诱导型，在炎症时由多种损伤因子和细胞因子诱导表达，

促使合成相应PGs（前列腺素类），参与发热、疼痛、炎症等病理过

程。

二、解热镇痛抗炎药分类

1.非选择性环氧酶抑制药：

对COX-1和COX-2没有选择性，均有抑制作用。

●抑制COX-2，产生治疗作用;

●抑制COX-1，引起胃肠道等不良反应。

包括阿司匹林、扑热息痛、吲哚美辛、双氯芬酸（扶他林）等。

2.选择性环氧酶抑制药：

选择性抑制COX-2，而对COX-1的抑制作用弱。

解热镇痛抗炎作用增强，而胃肠道不良反应减轻。

包括：尼美舒利、塞来昔布、美洛昔康等。

第一节非选择性环氧酶抑制药

阿司匹林（乙酰水杨酸）

【药理作用及临床应用】，

1.解热镇痛具有较强的解热镇痛作用，常与其他解热镇痛药配成

复方，用于缓解头痛、牙痛、肌肉痛、神经痛和感冒发热等。

2.抗炎、抗风湿较大剂量阿司匹林具有较强的抗炎、抗风湿作用。

用于控制急性风湿热、类风湿性关节炎疗效迅速而确实，也可用于鉴

别诊断。

3.抑制血栓形成小剂量阿司匹林（40～80mg/日）能抑制血小板

中的COX-1，减少TXA（血栓素A）的生成，可降低心肌梗死病死

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率和再梗死率，防止脑血栓形成。

【作用机制】

抑制前列腺素合成所必需的环氧酶（COX），干扰致热、致痛、

致炎物质前列腺素的合成。

【不良反应】——口诀。

1.消化道反应引起上腹不适，胃灼痛，甚至诱发或加重溃疡和出

血。大剂量刺激延脑催吐化学感受器而引起恶心和呕吐，并可损伤胃

黏膜，呈无痛性出血。

2.凝血障碍长期或大剂量（5g／d以上）抑制凝血酶原形成，延

长凝血酶原时间，造成出血。可用维生素K预防。

3.变态反应出现荨麻疹、血管神经性水肿甚至过敏性休克。少数

患者服用本品可诱发哮喘，称为“阿司匹林性哮喘”。可用抗组胺药

和糖皮质激素治疗。

4.水杨酸反应剂量过大可引起头痛、眩晕、恶心、呕吐、耳鸣、

视力减退等中毒症状，称为水杨酸反应。严重者可出现谵妄、高热、

大量出汗、脱水、过度呼吸、酸碱平衡失调甚至精神错乱。

处理：立即停药，静脉滴入碳酸氢钠碱化尿液