抗病原微生物药课件.ppt

抗病原微生物药第三十八章氨基糖苷类与多粘菌素类抗生素§38-1氨基糖苷类一、本类药物共性抗病原微生物药1、体内过程口服难吸收（因解离度大），仅用于肠道感染。全身感染须注射给药；主要分布在细胞外液，不易通过血脑屏障，但可通过胎盘屏障；多以原形由肾排出，故泌尿道浓度较高，用于泌尿道感染疗效较好，在碱性环境中抗菌作用增强。抗病原微生物药2、抗菌作用：属静止期杀菌药抗菌谱：较广，对各种需氧的G-杆菌有强大抗菌活性，对G-球菌作用较差，对G+菌作用也较弱，但对金葡菌（包括耐药菌株）则较敏感，对厌氧菌无效。抗菌原理：阻碍细菌蛋白质合成的各个阶段，同时增加细菌细胞膜的通透性，造成细菌死亡。抗病原微生物药耐药性主要机制是病原菌产生灭活氨基糖苷类抗生素的酶如乙酰转移酶、磷酸转移酶和核苷酸转移酶等钝化酶。耐药性一旦产生持久不变，同类药物之间存在部分或完全交叉耐药性。3、不良反应主要毒性为对第八对脑神经的损害、对肾脏的损害、神经肌肉阻滞作用以及过敏反应。抗病原微生物药4、应用注意（1）本类抗生素之间不宜联用，以免加重毒性。（2）应定期进行听力测验及肾功能检查，避免合用有耳毒性和肾毒性的药物。（3）老年人、新生儿、婴幼儿及孕妇慎用，重症肌无力患者及肾功能不良者禁用。抗病原微生物药二、常用药物链霉素(streptomycin)[作用用途]主要特点是抗结核杆菌作用较突出，为治疗结核病的一线药物。对多数革兰氏阴性杆菌感染有效，仍为治疗鼠疫的首选药物，并可与青霉素合用治疗由草绿色链球菌引起的心内膜炎。对铜绿假单孢菌几无效。抗病原微生物药[不良反应]（1）耳毒性：是本品最严重的毒性作用。（2）急性毒性反应：常见的是头痛、头晕及口干、面部或四肢麻木等症状，严重者可用钙剂拮抗。（3）过敏反应：过敏性休克发生率比青霉素低，但死亡率高。如发生过敏反应，立即静注葡萄糖酸钙及肾上腺素抢救。（4）对肾脏有轻度毒性。抗病原微生物药庆大霉素(gentamicin)本品抗菌谱较广，对铜绿假单孢菌有效，对金葡菌（包括耐药菌株）敏感，但对结核杆菌无效。主要用于敏感菌所致的败血症，尿路、呼吸道感染，烧伤和其他感染，也可用于胃肠炎。主要不良反应为肾毒性（为本类药物中最高者）和耳毒性。抗病原微生物药阿米卡星（丁胺卡那霉素，amikacin）在本类中抗菌谱最广，最突出优点是具有较好的耐酶性能，对多种钝化酶稳定，适用于耐药菌感染，尤其是铜绿假单孢菌、结核杆菌和金葡菌的感染。主要不良反应为耳毒性，肾毒性较小。可导致二重感染。抗病原微生物药妥布霉素(tobramycin)抗菌作用与庆大霉素相似，对铜绿假单孢菌作用突出。主要用于各种严重的G-杆菌感染，尤其是铜绿假单孢菌感染，对耐庆大霉素的菌株仍有效。耳毒性和肾毒性低于庆大霉素。抗病原微生物药奈替米星（乙基西梭霉素，netilmicin）属新型氨基糖苷类抗生素。抗菌谱广，对G+球菌、G-杆菌和铜绿假单孢菌均有较强抗菌活性。耐酶性能较强，对耐其他氨基糖苷类抗生素的G-杆菌及耐青霉素的金葡菌仍然有效。临床主要用于治疗各种敏感菌引起的严重感染。本药的耳毒性和肾毒性在氨基糖苷类抗生素中最低。抗病原微生物药大观霉素（壮观霉素，淋必治，spectinomycin）口服不吸收，宜肌内注射，主要以原形由肾脏排泄。仅对淋球菌有高度抗菌活性，对其他细菌无效。由于容易产生耐药性，主要用于对青霉素、四环素耐药或对青霉素过敏的淋病患者。抗病原微生物药§38-2多粘菌素类多粘菌素E(polymyxin，EcolistinE，抗敌素)多粘菌素B(polymyxinB)1、体内过程口服不易吸收，不易通过血脑屏障，从肾缓慢排出。抗病原微生物药2、作用和用途抗菌谱较窄，对多数G-杆菌作用强，尤其是对铜绿假单孢菌高度敏感；对G-球菌、G+菌和真菌无抗菌活性。抗菌原理与G-杆菌细胞膜中的磷脂结合，增加细胞膜通透性，对繁殖期和静止期细