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药物Idelalisib（艾代拉里斯）合成检索总结报告
一、Idelalisib（艾代拉里斯）简介
Idelalisib（艾代拉里斯）于2014年7月23日在美国上市。Idelalisib
（艾代拉里斯）用于治疗3种类型血液肿瘤：复发性慢性淋巴细胞白
血病、复发性滤泡性B细胞非霍奇金淋巴瘤和复发性小淋巴细胞白
血病。Idelalisib（艾代拉里斯）不良反应有：严重肝毒性、严重腹泻
或大肠炎、严重间质性肺炎、严重肠穿孔、严重皮肤反应、过敏反应、
中性粒细胞减少和胚胎毒性。
Idelalisib（艾代拉里斯）分子结构式如下:
英文名称：Idelalisib
中文名称：艾代拉里斯
本文主要对Idelalisib（艾代拉里斯）的合成路线、关键中间体的
合成方法及实验操作方法进行了文献检索并作出了总结。
二、Idelalisib（艾代拉里斯）合成路线一
1
三、Idelalisib（艾代拉里斯）合成路线二
四、Idelalisib（艾代拉里斯）合成路线一检索总结报告
(一)Idelalisib（艾代拉里斯）中间体2的合成（路线一）
合成方法实验步骤参考文献
Ina100mlreactionflask,the2-fluoro-6-nitrobenzoicacid1
(9.25g,0.05mol),carbonyldiimidazole(CDI)(8.9g,0.
55mol)dissolvedin60mlDMFin,roomtemperature(25°C)
reactionunder1hour,anilineisaddedtothereactionsystem
(5.6g,0.06mol)thermalinsulationiscontinuouslystirredfor
操作方法5hours,afterthereaction,thereactionliquidconcentratetoCN104130261;
一dry,byadding100mlwaterand100mldichloromethane,(2016);(B)
extractionlayered,dichloromethaneisusedforwaterChinese
washing2times,combinedwiththeorganiclayerwith
saturatedsaltwaterwashing2times,dryingbyanhydrous
sodiumsulfate,concentratedunderreducedpressure,to
obtain2-fluoro-6-nitro-N-phenylbenzamide2(12.9g),yield
98.5%,purity98%.
Asolutionofoxalylchloride(19g)indichloromethane(60
ml)wasaddeddropwisewith2-fluoro-6-nitrobenzoicacid1
2
(18.5g),DMF(1ml)a
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