药物依度沙班(Edoxaban)合成检索总结报告.pdfVIP

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药物依度沙班(Edoxaban)合成检索总结报告

一、依度沙班(Edoxaban)简介

依度沙班(Edoxaban)于2015年1月8日在美国上市。依度沙

班(Edoxaban)用于降低非心脏瓣膜病引起的房颤患者卒中和危险血

栓(全身性栓塞)的风险。依度沙班(Edoxaban)不良反应有:出血、

贫血、皮疹、肝功能检验异常。

依度沙班(Edoxaban)分子结构式如下:

英文名称:Edoxaban

中文名称:依度沙班

CAS:480449-70-5

本文主要对依度沙班(Edoxaban)的合成路线、关键中间体的合

成方法及实验操作方法进行了文献检索并作出了总结。

二、依度沙班(Edoxaban)合成路线

1

三、依度沙班(Edoxaban)合成检索总结报告

(一)依度沙班(Edoxaban)中间体2的合成

合成方法实验步骤参考文献

Intoa500mLinnervolumecontainerequippedwithareflux

condenser,adroppingfunnel,athermometer,andastirrer,

270mLofwater,28.2g(0.13mol)ofpotassiumiodate,and

43.8g(0.26mol)ofpotassiumiodidewereaddedand

mixed,followedbystirring.45.0g(0.36mol,99%ee)of

(S)-3-cyclohexene-1-carboxylicacid1wasadded

andreactedatroomtemperature(20°C.)for2.5hourswhile

stirring.[Secondprocess]AftercompletionofthereactioninCN107540639;

操作方法thefirststep,22.1g(0.37mol)ofaceticacidwasaddedto(2018);(A)

一theobtainedreactionsolutionandmixed,andreactedatChinese

roomtemperature(20°C)for3hourswhilestirring.[third

2

process]Aftercompletionofthereactioninthesecondstep,

96.8g(0.054mol)ofa7mass%sodiumsulfiteaqueous

solutionwasaddedtotheobtainedreactionsolution,andthe

mixturewasstirredatroomtemperature(20°C.).Then,the

precipitatedcrystalsarefiltered.Theobtainedcrystalswere

washedwith180mLofwateranddriedtoobtain

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