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药物依度沙班(Edoxaban)合成检索总结报告
一、依度沙班(Edoxaban)简介
依度沙班(Edoxaban)于2015年1月8日在美国上市。依度沙
班(Edoxaban)用于降低非心脏瓣膜病引起的房颤患者卒中和危险血
栓(全身性栓塞)的风险。依度沙班(Edoxaban)不良反应有:出血、
贫血、皮疹、肝功能检验异常。
依度沙班(Edoxaban)分子结构式如下:
英文名称:Edoxaban
中文名称:依度沙班
CAS:480449-70-5
本文主要对依度沙班(Edoxaban)的合成路线、关键中间体的合
成方法及实验操作方法进行了文献检索并作出了总结。
二、依度沙班(Edoxaban)合成路线
1
三、依度沙班(Edoxaban)合成检索总结报告
(一)依度沙班(Edoxaban)中间体2的合成
合成方法实验步骤参考文献
Intoa500mLinnervolumecontainerequippedwithareflux
condenser,adroppingfunnel,athermometer,andastirrer,
270mLofwater,28.2g(0.13mol)ofpotassiumiodate,and
43.8g(0.26mol)ofpotassiumiodidewereaddedand
mixed,followedbystirring.45.0g(0.36mol,99%ee)of
(S)-3-cyclohexene-1-carboxylicacid1wasadded
andreactedatroomtemperature(20°C.)for2.5hourswhile
stirring.[Secondprocess]AftercompletionofthereactioninCN107540639;
操作方法thefirststep,22.1g(0.37mol)ofaceticacidwasaddedto(2018);(A)
一theobtainedreactionsolutionandmixed,andreactedatChinese
roomtemperature(20°C)for3hourswhilestirring.[third
2
process]Aftercompletionofthereactioninthesecondstep,
96.8g(0.054mol)ofa7mass%sodiumsulfiteaqueous
solutionwasaddedtotheobtainedreactionsolution,andthe
mixturewasstirredatroomtemperature(20°C.).Then,the
precipitatedcrystalsarefiltered.Theobtainedcrystalswere
washedwith180mLofwateranddriedtoobtain
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