临床佐匹克隆药物用法用量、贮藏、禁忌证及药物相互作用.docVIP

临床佐匹克隆药物用法用量、贮藏、禁忌证及药物相互作用

佐匹克隆是一种镇静催眠药，属于环吡咯酮类化合物。佐匹克隆能引起快速入睡和维持睡眠而不缩短总快速动眼（REM）睡眠、保持慢波睡眠，次晨残余效应低，可用于失眠症的治疗。

用法用量

1.失眠症

佐匹克隆可用于成人失眠症的短期治疗，常用剂型包括片剂和胶囊剂，具体用法用量如下：

口服，每日7.5mg，临睡时服。

应该始终在最低有效剂量下开始治疗，每日给药剂量不应超过7.5mg。按单次摄入剂量服用，同一晚不得再次服用。

短暂性失眠症的治疗持续时间为2～5日，如旅行导致的失眠症。

短期失眠症的治疗持续时间为2～3周，如发生严重事件而导致的失眠症。

■?肝功能不全者剂量调整

肝脏或呼吸功能损害的患者：推荐剂量为每日3.75mg。

在某些情况下，根据有效性和可接受性，标准剂量7.5mg的佐匹克隆可谨慎使用[3]。

■肾功能不全者剂量调整

推荐起始剂量为每日3.75mg。

在肾功能不全患者的失眠治疗过程中未观察到佐匹克隆或其代谢物的蓄积，但建议肾功能受损的患者起始剂量调整为每日3.75mg。

■老年患者剂量调整

老年人推荐剂量为每日3.75mg，经评估必要时可以增加至7.5mg。

在接受苯二氮?类药物的老年患者中，由于存在着镇静和/或肌肉松弛效应的危险性，所以在应用此类药物时需要多加注意，镇静和/或肌肉松弛效应可能促使患者跌倒，在该类人群中，这经常会出现严重的后果。

■药物相互作用剂量调整

如果决定同时处方佐匹克隆和阿片类药物，需按最低有效剂量和最短同时用药时间处方，且密切随访患者呼吸抑制和镇静的体征和症状。

贮藏

在不超过25°C的温度下储存，并将原包装储存在外纸箱中，以避光。

禁忌证

以下情况下禁用佐匹克隆:

（1）重症肌无力患者；

（2）对佐匹克隆过敏；

（3）严重的呼吸功能不全；

（4）严重的睡眠呼吸暂停综合症；

（5）严重的肝功能不全；

（6）在儿童中禁止使用。

药物相互作用

1、阿片类药物

由于可以增强对中枢神经系统的抑制作用，镇静药物（如苯二氮卓）或相关药物（如佐匹克隆）与阿片类药物同时使用会增加镇静、呼吸抑制、昏迷和死亡的风险，应限制同时使用的剂量和时间。

不建议与酒精同时摄入

与酒精同时使用时，镇静作用可能会增强。这会影响到驾驶或使用机器的能力。

3、考虑到与中枢神经系统抑制剂的结合

（1）在与抗精神病药（神经抑制剂）、催眠药、抗焦虑剂/镇静剂、抗抑郁剂、麻醉性镇痛药、抗癫痫药、麻醉剂和镇静抗组胺药同时使用的情况下，可能出现中枢抑制作用的增强。

（2）在与麻醉性镇痛剂同时使用的情况下，也可能出现增强的欣快感，导致精神依赖性的增加。

（3）抑制某些肝酶（特别是细胞色素P450）的化合物可能会增强苯二氮卓和苯丙胺的活性。在较小的程度上，这也适用于只通过共轭作用代谢的苯二氮卓和苯二氮卓类药物。

（4）红霉素可以抑制由CYP3A4代谢的药物的代谢。因此，佐匹克隆的催眠作用可能会增强。

（5）由于佐匹克隆是由细胞色素P450（CYP）3A4同功酶代谢的，当与?CYP3A4抑制剂（如红霉素、克拉霉素、酮康唑、伊曲康唑和利托那韦）共同服用时，血浆水平可能会增加。所以当佐匹克隆与CYP3A4抑制剂一起使用时，可能需要减少剂量。