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第20章解热镇痛抗炎药;Briefdescriptions;Briefdescriptions;自膜磷脂生成的各种物质的生物活性及抗炎药作用部位示意图;PGs
中枢性发热介质--发热
致痛物质+痛觉增敏(双重效应)--疼痛致炎物质+与其它致炎物质包括缓激肽、
组胺和LTs等有协同作用--炎症;共同作用机制:
抑制环氧酶COX而减少体内前列腺素(PGs)
的生物合成。;COX的类型;分类:;9;1.抗炎作用
除苯胺类外,都有较好的抗炎作用。
炎症产生:致炎因子PGs可引起血管扩张和组织水肿,还与缓激肽、LTs等协同致炎。
抗炎原理:抑制炎症部位COX,使PGs的合成减少
,发挥多种抗炎作用(如抑制炎症反应中WBC吞噬
、游走,减少缓激肽形成,抑制溶酶体酶释放等);2.镇痛作用;镇痛作用部位主要在外周。
镇痛特点:为非成瘾性镇痛药,对轻、中度慢性钝痛(关节痛、牙痛、痛经、产后疼痛及癌症转移痛)有效,但对创伤性剧痛及内脏绞痛无效。;镇痛药和解热镇痛抗炎药在镇痛作用方面的比较;解热原理:通过抑制中枢PGs合成,使升高的体温调定点恢复到正常水平。;解热特点:
使发热者的体温降低,但不能降至正常体温以下。
对正常人体温无影响。
注意:解热药是对症治疗,注意合理应用。
与氯丙嗪对体温的影响有何区别(机制、特点、用途)?;16;【常见不良反应】;一、水杨酸类;[体内过程]
吸收:口服后迅速被胃肠黏膜吸收,小部分在胃、大部分在小肠内吸收,在体内被酯酶水解成水杨酸
分布:以水杨酸盐的形式分布于关节腔、脑脊液和胎盘
代谢:经肝脏代谢,口服剂量1g以内按一级动力学消除;口服剂量1g以上零级动力学消除
排泄:肾脏排泄,碱化尿液促进排泄;[药理作用与临床用途];2.抗炎抗风湿;3.影响血小板功能;血小板中COX对阿司匹林的敏感性远较血管中COX高。
临床上应用小剂量(50-100mg/d)阿司匹林预防心肌梗塞及脑血栓形成;治疗缺血性心脏病(包括稳定型、不稳定型心绞痛及进展性心肌梗死。;4.其他;【不良反应】;2.加重出血倾向:;3.水杨酸反应:阿司匹林剂量过大(≥5g/d),患者可出;5.阿司匹林哮喘(指某些哮喘患者服用阿司匹林或其他NSAIDs后可诱发哮喘)。;6.瑞夷综合征:病毒感染(流感、水痘、??疹、流行性腮腺炎)伴发热的儿童服用阿斯匹林退热时,发生肝脂肪变性-脑病综合征,以肝衰竭合并脑病为突出表现。虽少见,可致死。;二、苯胺类;三、吲哚类;四、其他有机酸类药物特点;第二节 选择性环氧酶-2抑制药;尼美舒利(瑞芝清):选择性抑制COX-2,具有很强的解热、镇痛和抗炎作用强,副作用较小,用于类风湿性、骨关节炎、术后疼痛、上呼吸道感染引起的发热等。长期应用,胃粘膜损伤及胃肠出血发生率低。但尼美舒利可致急性肝炎、重症肝炎和重症肝损害,欧洲少数国家已停止使用。;儿童发热的退热药选择问题;对乙酰氨基酚;柴胡注射液;是一种古老的退热药,1899年开始使用,其退热作用较强,但副作用大,主要为胃肠道出血,血小板减少,其最严重副作用是瑞氏综合征,病死率为30%。英国明确规定,16岁以下儿童禁用阿司匹林。目前该药在国内儿科也趋于淘汰。;[附] 抗痛风药;秋水仙碱:抑制急性期的粒细胞的浸润,缓解症状。不良反应多。
别嘌呤醇:抑制黄嘌呤氧化酶,减少尿酸的生成。丙磺舒:抑制肾小管对尿酸的再吸收。;复习题
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