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激素调节·激素的作用机制

（一）动物激素的作用机制

脊椎动物的激素靠血液循环系统运输。在血液中，激素大部分与

血浆蛋白相结合，小部分游离于血浆之中，两者形成平衡的关系。游

离的激素分子在循环过程中，一部分与靶细胞结合发挥作用，一部分

入肝后为肝所破坏而失去活性，还有一部分则随尿排出。与血浆蛋白

结合的激素分子，可随时与血浆蛋白分离，以补充失去的游离激素分

子。固醇类激素，如肾上腺皮质激素和甲状腺素很难溶于水，它们不

能游离于血浆中，必须以蛋白质分子为载体在血液中运行。

激素分子周游全身，与各种细胞接触，但只能识别它们的靶细胞。

这是因为只有靶细胞带有能和激素分子结合的受体。有些激素的靶细

胞，表面带有受体，另一些激素的靶细胞，受体不在表面而在细胞内

部。这两类激素的作用机制有所不同，分述如下。

l．受体在靶细胞内部的激素（图l）

脂溶性的固醇类激素，如肾上腺皮质激素和雌激素、雄激素等都

属此类激素，此外，甲状腺素也属此类。

这一类激素都是较小的分子，相对分子质量一般都在300左右，

都能穿过细胞膜而进入细胞质中。它们的受体是靶细胞内的一些蛋白

质分子。受体是在细胞质内还是在细胞核内，至今难以确定。近来的

研究证明，只有糖皮质激素和盐皮质激素的受体是位于细胞质中的，

而性激素，如雌激素、孕酮，也许还有雄激素的受体都是位于核内的。

激素进入靶细胞后，就和细胞质内或细胞核内的特定受体分子相结合，

形成的激素和受体的结合体作用于核的遗传物质，而引起某些基因转

录出一些特异的mRNA，从而发生特异蛋白质的合成，这一过程可称

为基因活化过程。这一类激素的作用时间多数都是较长的，可持续几

个小时，甚至几天。并且大多是能影响生物体的组织分化和发育的，

如人的性激素能影响人体性器官的分化和发育等。

2．受体在靶细胞膜表面的激素（见图）

水溶性激素都属于此类，包括多肽激素，如胰岛素、生长激素、

胰高血糖素，以及小分子的肾上腺素等。此外，前列腺素是脂溶性的，

但它的靶细胞受体大概也是在细胞表面的，这一类激素不能穿过细胞

膜，故不能进入靶细胞，而只在细胞表面与受体结合，结合的结果使

细胞内产生环式腺苷一磷酸分子，即cAMp。由cAMP再引起一系列

反应而实现激素的作用。所以cAMP的作用好像是转达激素的信号。

如果把激素称为第一信使，cAMP就是第二信使。第一信使在达到细

胞表面的受体后，由cAMP“接力”在细胞内继续传送，实现第一信

使的意图。这一全过程很复杂，现以肾上腺素、胰岛素等为例，扼要

说明如下。

肾上腺素与受体结合后，受体被激活而作用于细胞膜内面的腺苷

酸环化酶，腺苷酸环化酶被激活而催化ATP转化为cAMP。cAMP的

作用是激活细胞质中的蛋白质激酶。活化的蛋白质激酶通过ATP的供

能（磷酸化）而使磷酸化激酶活化，活化的磷酸化激酶又通过ATP的

供能而使磷酸化酶活化，而一旦有了活化的磷酸化酶，糖原就可水解

而成葡萄糖了。葡萄糖一部分进入血液，一部分还可经糖酵解而产生

ATP。与此同时，活化的蛋白质激酶还使细胞质中的糖原会成酶磷酸

化，而失去活性，因而细胞中产生的葡萄糖就不能转化为糖原了。我

们知道，肾上腺素大多是在身体处于紧急状态时，才大量释放，而释

放的结果则是增加了葡萄糖和ATP，并防止了葡萄糖重新合成为糖原。

这就为应急行为（如战斗、负重、奔跑等）保证了能的供应。

激素的作用过去后，cAMP含量也恢复到正常的水平。胞质溶浆

中有磷酸二酯酶（phosphodiesterase），能使cAMP水解为AMP。

在激素分泌时，蛋白质激酶使磷酸二酯酶激化而失去活性，激素消失

后，磷酸二酯酶恢复活性而使过量的cAMP迅速水解。

至此，激素和cAMP完成了任务，细胞恢复了原初的状态。

以上是肾上腺素的作用过程。胰高血糖素的作