盐酸氢吗啡酮的临床应用进展.pptVIP

盐酸氢吗啡酮的临床应用进展（Hydromorphone）王海云天津医科大学总医院2015-6-13化学结构吗啡的衍生物，氢吗啡酮有一个6-酮基的基团和在7、8位置上的氢化双键代谢过程盐酸氢吗啡酮是半合成阿片类药物，为吗啡的衍生物，为μ-阿片受体激动剂药代动力学：分布在治疗血药浓度下，盐酸氢吗啡酮与血浆蛋白的结合率为8~19%，静脉注射一定剂量后，稳态分布容积为302.9L代谢与肝脏中葡萄糖醛酸结合，多数代谢为氢吗啡酮-3-葡糖苷酸，少量为6-羟基还原代谢产物排泄少量以原型随尿排出，多数以氢吗啡酮-3-葡糖醛酸代谢物及少量6-羟基还原代谢产物，清除率为1.96L/min，消除半衰期为2.3h特点—起效快特点—代谢产物无活性氢吗啡酮是通过肝脏中的葡萄糖醛酸大量代谢，95％的代谢产物为氢吗啡酮-3-葡萄糖苷酸和少量的6-羟基还原代谢产物，两种主要代谢物无明显活性。临床特点起效快10~15min起效镇痛药效强镇痛作用是吗啡的8~10倍镇痛作用不封顶代谢产物无毒性副反应少很少产生恶心、呕吐或幻觉给药方式多样皮下、肌注、静脉、泵注更适合老年患者的使用适合癌痛患者长期使用低成瘾率阿片类药物的等效剂量临床应用肿瘤疼痛临床宽慰治疗围手术期中、重度疼痛的镇痛慢性疼痛急性疼痛