Nifekalant-MS-551-free-base-生命科学试剂-MCE.pdf

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Hotline:400-820-3792

Inhibitors•ScreeningLibraries•Proteins

www.MedChemE

Nifekalant

Cat.No.:HY-B0772

CASNo.:130636-43-0

Synonyms:MS-551freebase

分⼦式:C₁₉H₂₇N₅O₅

分⼦量:405.45

作⽤靶点:PotassiumChannel

作⽤通路:MembraneTransporter/IonChannel

储存⽅式:Pleasestoretheproductundertherecommendedconditionsin

theCertificateofAnalysis.

BIOLOGICALACTIVITY

⽣物活性Nifekalant(MS-551)，⼀种III类抗⼼律不齐化合物，是IKr钾通道阻滞剂，IC50为10μM。Nifekalant可⽤

于快速室上性⼼律失常的研究。

体外研究NifekalantinteractswiththecardiacM2andtheperipheralM3receptorswithaKivalueof27and74mM,

respectively.NifekalantdosedependentlyblocksHERGchannelswithanIC50valueof7.9mM,but

NifekalantdoesnotblockminKcurrentsintheXenopusoocyteexpressionsystem.NifekalantblocksHERG

channelsmainlyintheiropenstateinafrequencydependentmanner.AsapureK+channelblocker,

Nifekalantdoesnothavenegativeinotropiceffectswhichamiodaronehasviaaβ-blockingactionanddoes

notaffectcardiacconduction[2].

体内研究Inrats(aspeciesdeficientinfunctionalcardiacIK),beforecoronaryligation,3mg/kgand10mg/kgMS-551

decreasedtheheartrateby6%and12%,andincreasedmeanarterialpressure(MAP

MCE (MedChemExpress) 是全球领先的科研化学品和生物活性化合物供应商。MCE 的产品范围覆盖各种抑制剂、激动剂和化合物库。

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认证主体上海皓元生物医药科技有限公司

IP属地上海

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